镇静镇痛药物应用与进展(急诊科)复习课程.pptx

镇静、镇痛药物应用与进展四川大学华西医院 临床药师 孙闻续镇痛与镇静所有重症患者都有权利获得足够的镇痛、镇静治疗（C级） 《危重病人持续镇静镇痛临床实践指南》2002 美国镇痛镇静治疗应作为ICU治疗的重要组成部分（B级） 《中国重症患者镇痛镇静指南》2006中国Clinical Practice Guidelines for the Management of Pain, Agitation, and Delirium in Adult Patients in the Intensive Care Unit 2013 美国 镇痛和镇静治疗是特指应用药物手段以消除患者疼痛，减轻患者焦虑和躁动，催眠并诱导顺行性遗忘的治疗。12躁动的药物治疗疼痛的药物治疗3 谵妄4 总结目 录镇痛药物分类芬太尼氢化吗啡酮吗啡美沙酮瑞芬太尼阿片类 阿片类药物的历史1803年发现吗啡，1925年确定结构。1939年合成哌替啶 1942年合成烯丙吗啡，尔后合成纳洛酮1960年合成芬太尼 中国（1972） 1974年合成舒芬太尼 中国（2005）1976年合成阿芬太尼1990年合成瑞芬太尼中国（2003）阿片类药物的作用机制阿片受体效应内源性配体μ脊髓以上镇痛，呼吸抑制，瞳孔缩小，心率减慢，依赖性内啡肽κ脊髓镇痛，镇静，轻度呼吸抑制、缩瞳强啡肽δ调控μ受体活性，脊髓水平镇痛，抗镇痛脑啡肽阿片类药物的作用机制中枢神经系统存在着阿片受体，这些受体分布在痛觉传导区，以及行为和情绪有关的区域。阿片类药物同样可以通过中枢神经系统以外的外周机制产生一定的镇痛作用。阿片受体分型代表药物激动-拮抗药激动药拮抗药吗啡喷他佐辛纳洛酮激动强度μkδ激动??--拮抗?拮抗强度μkδ芬太尼/哌替啶地佐辛/丁丙诺啡纳曲酮《药理学》阿片类镇痛药——吗啡【适应症】镇痛；心肌梗死；心源性休克；麻醉前给药【禁忌症】颅脑外伤颅内高压、COPD、支气管哮喘、肺心病、甲状腺功能减退、皮脂功能不全、前列腺肥大、排尿困难、严重肝功能不全【不良反应】3~5天产生耐药性，1周以上可成瘾；恶心、呕吐、便秘；排尿困难；胆绞痛【药物过量】昏迷、呼吸抑制、瞳孔缩小、血压下降、发绀、尿少等——纳洛酮（0.4-0.8mg）；给氧、人工呼吸、补液阿片类镇痛药——吗啡Lexicomp Online. Copyright ? 1978-2014 Lexicomp, Inc. All Rights Reserved.阿片类镇痛药——哌替啶（人工合成镇痛药）【药理】阿片受体激动剂，镇痛效价约为吗啡的1/10-1/8，作用持续时间短（2-4小时），无镇咳作用，成瘾性弱于吗啡。【禁忌症】室上性心动过速、颅脑损伤、颅内占位性病变、慢性阻塞性肺疾患、支气管哮喘、严重肺功能不全等禁用。严禁与单胺氧化酶抑制剂同用。【镇痛】：成人：im. 25-100mg/次，100-400mg/d；极量：150mg/次，600mg/d。静脉注射成人一次按体重以0.3mg/kg为限。阿片类镇痛药——哌替啶（杜冷丁，人工合成镇痛药）体内代谢产物：去甲哌替啶易蓄积，产生神经毒性(CNS症状：烦躁、焦虑、癫痫发作)肾脏功能不良的患者会减缓药物清除加重其毒性反应 反复肌注可致肌肉组织重度纤维化去甲哌替啶哌替啶镇痛效果12半衰期3~18h2~4hCNS毒性41芬太尼是纯阿片受激动剂，具有较高的选择性，与μ1受体亲和力极高---效价为哌替啶的550-1000倍。阿片类镇痛药——芬太尼（人工合成强效镇痛药）【特点】对心血管功能影响小，能抑制气管插管时的应激反应【禁忌症】支气管哮喘、呼吸抑制、对本品特别敏感的病人以及重症肌无力病人禁用；禁止与单胺氧化酶抑制剂（如苯乙肼、帕吉林等）合用【用法】肌内注射、静脉注射、静脉滴注、硬膜外间隙注射【不良反应】与吗啡类似，但较轻(与μ2受体结合力弱)【注意事项】静脉注射可引起胸壁肌肉强直——肌松药阿片类镇痛药——芬太尼Lexicomp Online. Copyright ? 1978-2014 Lexicomp, Inc. All Rights Reserved.芬太尼家族的药代动力学比较药代动力学瑞芬太尼舒芬太尼阿芬太尼芬太尼持续输注后半衰期3min30min50-55min＞100min非器官依赖性代谢是否否否非特异性酯酶代谢是否否否阿片类镇痛药——瑞芬太尼重症肌无力及易呼吸抑制患者、支气管哮喘患者禁用；禁与血制品经同一路径给药。Lexicomp Online. Copyright ? 1978-2014 Lexicomp, Inc. All Rights Reserved.阿片类镇痛药——曲马多(弱阿片类)双重机制镇痛适应症：中度至重度疼痛不良反应：呼吸抑制及心血管等副反应明显低于传统阿片类，；常见恶心、呕吐、口干