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一、局麻药的药理 吸收、分布、生物转化和清除 吸收:①药物剂量: 血药峰值浓度(Cmax) 一次用药的限量。②作用部位(血供);③局麻药的性能;血管扩张,蛋白结合;④血管收缩药。 分布:首先分布于血液灌注良好的器官。 生物转化及排泄: 酯类:假性胆碱酯酶,肝外代谢。先天性假性胆碱酯酶减少、肝硬化、严重贫血、恶病质、晚期妊娠 酰胺类:肝细胞内质网由微粒体酶水解。 第四节 局麻药的毒性反应 定义:当浓度超过一定阈值,就发生药物毒性反应。 常见原因 ①局麻药过量;②误注入血管;③血液供应丰富部位注射而又未加用缩血管药物;④病人体质状态。如高热、恶病质、休克、老年 临床表现:轻度、中度、重度 处理:停药、吸氧、镇静、气管插管、人工呼吸 心脏毒性:剂量为中枢神经系统惊厥剂量的3倍以上。 布比卡因导致心脏毒性而引起的心脏心律失常复苏困难。 预防:①限定局麻药安全剂量;②根据情况适宜减量;③注药前必须抽吸;④加入适量肾上腺素;⑤麻醉前给予适量镇静药。 第四节 局麻药的过敏反应 定义:只占其不良反应的2﹪. 临床常将肾上腺素反应误认为变态反应。 酯类略多,酰胺类罕见。 第四节 常用局麻药 酯类 普鲁卡因(procaine,novocaine,plancocaine): 脂溶性低,穿透力和弥散力较差。 常用于局部浸润麻醉。 不能用于表面麻醉,很少用于较粗大神经如臂丛的阻滞。 一次限量1g。 丁卡因(tetracaine,dicaine,pontocaine,pantocaine): 麻醉效能是普鲁卡因的10倍,毒性也较大。 不用于局部浸润麻醉。 一次限量40mg。 第四节 常用局麻药 酰胺类 利多卡因(lidocaine,lignocaine,xylocaine,xylotox): 起效快、弥散广、穿透性强、无明显扩张血管作用。 是临床应用最广泛的局麻药。 一次限量400mg。 布比卡因(bupivacaine)、丁吡卡因、丁哌卡因、麦卡因或马卡因(marcaine): 强而长效。透过胎盘量少,对产妇和新生儿影响小。 一次限量150mg。不用于表面麻醉,极少用于局部浸润麻醉。 罗哌卡因(ropivacaine): 脂溶性和麻醉效能大于利多卡因而小于布比卡因。 低浓度时:运动神经和感觉神经阻滞相分离明显。 对心脏毒性比布比卡因小。 一次限量200mg。 第四节 常用局麻醉药比较 普鲁卡因 丁卡因 利多卡因 布比卡因 罗哌卡因 理化性质 pKa 8.9 8.5 7.8 8.1 8.1 脂溶性 低 高 中等 高 高 血浆蛋白结合率(%) 5.8 76 64 95 94 麻醉性能 效能 弱 弱 中等 强 强 弥散性能 弱 弱 强 中等 中等 毒性 弱 强 中等 中等 中等 起效时间 表面麻醉 — 慢 中等 — — 局部浸润 快 — 快 快 快 神经阻滞 慢 慢 快 中等 中等 作用时间(小时 ) 0.75~1 2~3 1~2 5~6 4~6 一次限量*(mg) 1000 40(表面麻醉) 100(表面麻醉) 150 150 80(神经阻滞) 400(神经阻滞) ﹡此系列成人剂量,使用时还应根据具体病人、具体部位决定 第四节 常用五种局麻药的主要性能比较 普鲁卡因 利多卡因 丁卡因 布比卡因 罗哌卡因 毒 性 1 4 12 10 6? 麻醉强度 1 4 10 16 8? 表面麻醉 × √ √ × × 局部麻醉 √ √ × × × 最大限量 1 0.4 0.04 0.15 0.2 第四节 二、局麻方法 表面麻醉(topical anesthesia) 局部浸润麻醉(local infiltration anesthesia) 注意事项:①注意抽吸;②每次不超过限量;③粗大神经加大剂量和浓度;④防止针干弯曲或折断;⑤实质性脏器和脑髓无痛觉不必注药;⑥感染或肿瘤部位不宜使用。 区域阻滞 优点①避免直接穿刺病理组织或肿瘤;②小肿块或解剖结构易辨认。 神经及神经丛阻滞 颈丛、臂丛、肋间神经阻滞 第四节 第四节 表面麻醉 第四节 粘膜 神经末梢 局麻药 第四节 局部浸润麻醉 第四节 第四节 区域阻滞 第四节 神经及神经丛阻滞 第四节 神经丛阻滞 颈丛: C1-4 浅丛、深丛 易发生并发症: ①高位硬膜外阻滞或全脊麻;②毒性反应;③膈神经阻滞;④喉返神经阻滞;⑤霍纳综合征;⑥椎动脉刺伤出血 臂丛:C5-8,T1 锁骨上径路:易发生气胸、血
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