药理学 抗心律失常药 ppt课件.pptVIP

* 普萘洛尔 Proprano1o1 【药理作用】 ①降低自律性 抑制窦房结、心房、浦氏纤维自律性，在运动及情绪激动时尤为明显，也能降低儿茶酚胺所致的迟后去极而防止触发自律性； ②减慢传导 血药浓度超过100 ng／ml时，由于膜稳定作用，可降低0相上升速率，明显减慢房室结及浦氏纤维的传导； ③对APD和ERP的影响 治疗量缩短APD和EPR，高浓度时则使之延长。对房室结ERP有明显的延长作用。 * * 主要用于室上性心律失常。 对窦性心动过速，尤其与交感神经过度兴奋有关的效果较好。 对折返性室上性心动过速，部分患者有效。 对心房纤颤、心房扑动，多数仅减慢其心室率。 对由运动和情绪激动、甲状腺功能亢进和嗜铬细胞瘤等所诱发的室性心律失常亦有效。 可用于预激综合征及Q-T延长综合征引起的心律失常。 【临床应用】 * * Ⅲ类药 延长动作电位时程药 本类药物的共同特点是明显延长APD和ERP， 其中部分原因是由于它们能够阻断与复极化过程有关的钾通道，抑制K+外流，或增加内向电流如Na+和Ca2+内流。 延长EPR可以取消折返，抑制异常冲动，但可能导致心电图Q-T间期延长，引起尖端扭转型室性心律失常。 * * 胺碘酮 Amiodarone 【药理作用】 其部分抗心律失常作用和毒性与其同甲状腺素受体相互作用有关。 阻滞钾通道（如Ikr等），明显延长APD及ERP。 阻滞钠通道和钙通道，具有第I类以及IV类抗心律失常药的特性。 该药在心肌的作用部位广泛，为广谱抗心律失常药。 该药还具有非竞争性地阻断?、?受体，扩张冠状动脉，降低外周血管阻力，保护缺血心肌等作用。 * * 各种室上性和室性心律失常以及预激综合征。 能使心房扑动、心房纤颤及阵发性室上性心动过速转复为窦性心律。 对室性期前收缩、室性心动过速的疗效可达80％左右。 急性心梗梗死恢复期的患者，口服此药能一定程度地降低死亡率。 【临床应用】 * * 该药心脏的毒性较小。 剂量过大时， 偶有引起Tdp、心室颤动的报道。低血压和心动 过缓是静脉注射给药后常见的不良反应。 长期口服主要引起心脏以外的不良反应，如 肝功能异常、眼角膜微粒沉淀。 最为严重的是肺间质纤维化，有致死的报道。长期服用者应定期进行胸部X片检查。 此外，长期用药，少数人可发生甲状腺功能 亢进或减退。 【不良反应】 * * 其他III类药 溴苄胺：bretilium 作用于浦肯野纤维和心室肌，用于室性 心律失常。 索他洛尔 sotalol： 是IIIII类的混合，广谱抗心律失常。 * * Ⅳ类药 钙拮抗药 阻滞钙通道，作用于慢反应细胞，如窦房结和房室结。减慢心率、降低房室结传导速率，延长ERP。 目前尚未证实钙拮抗药能够降低心肌梗死恢复期患者的死亡率。 * * 维拉帕米 verapamil地尔硫 diltiazem 【药理作用】 阻滞心肌细胞膜钙通道，抑制钙内流，使慢反应细胞如窦房结及房室结4相舒张期除极速率延缓而降低自律性， 抑制动作电位0相上升最大速率和振幅，减慢房室结的传导速度。 延长慢反应动作电位的不应期。 * * 【临床应用】 主要适应证是预防阵发性室上性心动过速的发作以及减慢房颤患者的心室率。  由于该药不影响房室旁路的传导，而且由于抑制了房室结的传导，将可能有更多的心房冲动经旁路传入心室而增加心室率，甚至诱发室颤，因此本药禁用于预激综合征患者。  * * 五、 其他类药 腺 苷 Adenosine 【药理作用】 在心房、窦房结及房室结， 与adenosine A1受体结合而激活ACh敏感的钾通道，使K+外流 增加，缩短APD，使心肌细胞膜超极化而降低自 律性。 抑制Ca2+内流，延长房室结的ERP、减慢房室 传导以及抑制交感神经兴奋引起的迟后除极，从 而发挥抗心律失常作用。 * * 静脉注射用于暂时减慢窦性心率以及房室结的传导，终止阵发性室上性心动过速。 少数迟后除极引起的室性心动过速。 【临床应用】 * * 治疗快速型心律失常的药物分类及电生理作用比较 * * 复习思考题 1.?Arrhythmias的发生机制主要包括哪几种？哪些 抗心律失常药物可以控制这些心律失常的发生，并 可能通过什么作用机制发挥