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茶碱简介 茶碱的化学结构 化学名称：1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮;1,3-二甲基黄嘌 。 茶碱是茶中所含的白色不定形的结晶状生物碱，为可可碱的异构体。作用和结构都类似咖啡碱。 临床上所称的茶碱是指氨茶碱（Aminophylline）为茶碱与二乙胺的复合物（茶碱含量74％～84％），其药理作用主要来自茶碱，乙二胺使药物水溶性增强 。 药理作用 抑制磷酸二酯酶（PDE)活性。 抑制PDE3：cAMP分解减少，支气管舒张。 抑制PDE3和PDE4：稳定肥大细胞膜，抑 制炎性介质释放。 促进内源性肾上腺素及去甲肾上腺素释放，直接兴奋β2受体，使气道平滑肌松驰。 直接抑制内质网钙离子释放，抑制细胞外钙离子内流 ，增强膈肌、肋间肌的收缩力。 药理作用 阻断腺苷受体，拮抗腺苷的支气管收缩作用。 促进气道纤毛运动，加速痰液排出。 直接刺激呼吸中枢，可增强呼吸深度，对呼吸频率无影响。 其他：舒张冠脉，外周血管，胆管。增加肾血流量，提高肾小球率过滤，减少水钠重吸收，具有利尿作用。 药代动力学 口服本品、由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收。空腹状态下口服，在2小时血药浓度达峰值。主要通过肾脏排出。 半衰期 平均为5-8小时，个体差异大： ※新生儿（6个月内）＞24小时 ※小儿（6月以上）3.7±1.1小时 ※成人（不吸烟并无哮喘者）8