第四章固体制剂-1-浙江大学药剂学课件.pptVIP

一般，在颗粒内液体以悬摆状存在时，颗粒松散；以毛细管状存在时，颗粒发粘，以索带状存在时得到较好的颗粒。可见液体的加入量对湿法制粒起着决定性作用 颗粒压制成型的机理 机械力的作用 由于颗粒表面粗糙或变形引起的相互嵌合 粒子间力的作用 粒子间距高度接近、表面增大，粒子间力起作用 压缩致片剂组分熔融形成固体桥 压缩热使粒子接触面上的组分融化，冷却后形成固体桥 可溶性成分重结晶形成固体桥 溶于颗粒中少量水分里的药物由于压缩失水而形成固体桥 干燥 干燥是利用热能使物料中的湿分(水分或其他溶剂)汽化，并利用气流或真空带走汽化湿分而获得干燥产品的操作。 传热过程：在对流干燥过程中，热空气通过与湿物料接触将热能传至物料表面，再由表面传至物料内部 传质过程：湿物料受热后，表面水分首先汽化，而内部水分以液态或汽态扩散到物料表面，并不断汽化到空气中 物料中水分的性质 平衡水分与自由水分 在一定空气状态下，当物料表面产生的水蒸气压与空气中水蒸气分压相等时，物料中所含水分是不能被干燥除去的，称平衡水分 物料所含水分中大于平衡水分的部分称为自由水分(或称游离水分)，是干燥过程中能除去的水分。 结合水分与非结合水分 以物理化学方式结合的水分称结合水分 以机械方式结合的水分称非结合水分，它与物料的结合力很弱， 干燥速率 干燥速率曲线 干燥速率的影响因素 水分的测定方法 常用干燥失重法 微量水分精确测定 容器固定型混合机 在容器内靠叶片、螺带或气流的搅拌作用进行混合的设备 特点： 搅拌槽型混合机 锥形垂直螺旋混合机 无重力粒子混合机 散剂的质量检查 均匀度检查 水分 装量差异限度检查 吸湿性 临界相对湿度（CRH） 混合组分的临界相对湿度 CRHAB=CRHA×CRHB 第三节 颗粒剂 颗粒剂（Granules） 将药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒状制剂，一般可分为可溶性颗粒剂、混悬型颗粒剂和泡腾性颗粒剂。 颗粒剂的特点 颗粒形成的原理（见片剂） 颗粒的制备、工艺及影响因素 颗粒剂的制备工艺与片剂的制备工艺相似，但不需压成片子，而是将制得的颗粒直接装入袋中。 制软材 制湿颗粒 湿颗粒的干燥 整粒与分级 分剂量 质量控制与稳定性评价 第四节 片剂 概述 片剂的特点 片剂的分类 口服片剂 普通压制片 是指将药物与辅料混合压制而成的、未包衣的普通片剂，片重一般为0.1—0.5g 。 包衣片是指在上述普通压制片的外表面包上一层衣膜的片剂。可分为糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片 泡腾片 是指含有泡腾崩解剂的片剂。所谓泡腾崩解剂是指碳酸氢钠与枸橼酸等物质成对构成的混合物，遇水时，二者可产生大量的二氧化碳气体，造成片剂的崩解。 咀嚼片 是指在口中嚼碎后再咽下去的片剂 多层片是指有两层或多层构造的片剂，一般由两次或多次加压而制成。 分散片 是遇水迅速崩解并均匀分散的片剂（在 21℃±1℃的水中3分钟即可崩解分散并通过180μm孔径的筛网），可口服或加水分散后饮用，也可咀嚼或含服。 溶液片是指临用前加水溶解成药物溶液后而使用的片剂，一般用于漱口、消毒、洗涤伤口等目的，其全部成分皆应为可溶性成分。也有口服溶液片 口腔用片剂 舌下片 是指专用于舌下或颊腔的片剂，药物通过口腔粘膜的快速吸收而发挥速效作用。 口含片是指含在口腔内缓缓溶解而发挥治疗作用的片剂，可在局部产生较高的药物浓度从而发挥较好的治疗作用，主要用于口腔及咽喉疾病的治疗，其硬度一般较大，以便于含服 其他途径应用的片剂 植入片 是指埋植到人体皮下缓缓溶解、吸收的片剂，一般长度不大于8mm的圆柱体，灭菌后单片避菌包装。 阴道用片 置于阴道内应用的片剂 新型片剂 缓释片或控释片是指能够延长药物作用时间或控制药物释放速度的片剂 骨架型、膜控型、渗透泵片等 片剂的质量要求 片剂的辅料 辅料（赋形剂） 压片所用药物要求： 具有良好的流动性和可压性 有一定粘结性 遇体液能迅速溶解、崩解 符合要求的药物很少，一般需要加入辅料或做适当的处理，如：制成颗粒，加稀释剂，加粘合剂，加润滑剂，加崩解剂等。 辅料的选用原则 根据主药的性质选用 根据用药目的选用 速释还是缓释，是否需要崩解剂等 注意辅料与药物相互作用的影响 对稳定性的影响、对测定的影响、对溶出吸收的影响。 辅料的价廉易得性 稀释剂与吸收剂 填充剂：主要作用是用来填充片剂的重量或体积 吸收剂：吸收药物中的挥发油或其他液体成分 淀粉 比较常用的是玉米淀粉，性质非常稳定，与大多数药物不起作用，吸湿性小，外观色泽好，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，这是因为淀粉的可压性较差。 预胶化淀粉亦称为可压性淀粉 可作填充剂，具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用。若用于粉末直接压片时，硬脂酸镁的用量不可超过0.5％，以免产生软