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镇静催眠药苯二氮?类（benzodiazepines，BZ）地西泮（diazepam，安定）?药理作用与临床应用：抗焦虑作用：小剂量时即可明显改善，作用于边缘系统（杏仁核、海马等）镇静催眠作用：较大剂量时产生作用，主要延长非快动眼睡眠第2期，缩短第3期和第4期的NREMS睡眠，减少发生于此期的夜惊或梦游症。有停药反跳延长快动眼睡眠现象。可用于失眠和麻醉前给药。抗癫痫和抗惊厥作用：地西泮静脉注射是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。中枢性肌肉松弛作用：提高突触前抑制。其他：较大剂量可导致暂时性记忆缺失。大剂量时造成呼吸功能障碍，剂量较大时还可造成血压和心率下降。可用于心脏电击复律及各种内窥镜检查前用药。 作用机制：苯二氮?类与GABAA受体复合物上的BZ受点结合，可以诱导受体发生构象变化，促进GABA与GABAA受体结合，增加Cl-通道开放的频率而增加Cl-内流，产生中枢抑制效应。 体内过程：口服后吸收完全迅速，急需发挥疗效时可静脉注射。地西泮脂溶性高，易透过血脑屏障和胎盘屏障。不良反应：中枢抑制作用：嗜睡、意识模糊、共济失调、认知障碍。BZ结合位点的拮抗药：氟马西尼（flumazenil，安易醒）。长期应用产生耐受性，会产生依赖性，停药后2-3天出现戒断综合征，也会出现反跳现象。最好短期、间断用药。其他：局部疼痛、呼吸系统和心血管系统不良反应。致畸作用。禁忌症：重症肌无力、六月龄一下婴