洛雅——科室会071025.ppt

洛雅?2.5mg富马酸比索洛尔胶囊 简介 通 用 名：富马酸比索洛尔胶囊 商 品 名：洛雅? 分 类：心血管类——抗高血压药物— —β受体阻滞剂 适 应 症：原发性高血压、冠心病、心衰等 批准文号：国药准字国家医保：乙类 β受体亚型 β受体阻滞剂 美托洛尔（倍他洛克，阿斯利康） 比索洛尔（康欣，默克） ——最高的β1受体选择性； ——最大限度的保留β2受体介导的有益作用 卡维地洛（络德，默克） ——非选择性β和α受体阻滞剂 洛雅?具有最高β1受体选择性 洛雅?对β1受体的选择性是倍他乐克的4倍，是目前β1受体选择性最高的药物。 高度β1选择性的益处1 高度β1选择性的益处2 最大限度的保留β2受体介导的有益作用 高度β1选择性的益处3 良好的抗心肌缺血作用 显著降低心绞痛发作率 显著缩短心肌缺血的时间 显著降低各种心力衰竭的死亡率和住院率（CIBISⅡ试验） 全因死亡率降低34% 猝死率降低44% 因心衰恶化导致的住院率降低36% 优异的药代动力学特性（一） 胃肠道吸收完全（达90%以上） 血浆蛋白结合率低（约33%） 适量不易进入中枢神经系统 优异的药代动力学特性（二） 优异的药代动力学特性（三） 洛雅? 具有依从性好的特性 特点 与其他β受体抑制剂相比 超强β1受体选择性 不影响糖、脂代谢 不增加气道阻力 最大限度保留β2受体激动性——更好缓解心肌缺血、减少气管痉挛 与其他类抗高血压药相比 降低交感神经兴奋性，抑制肾素等释放 降低心脏做功——减慢心率、降低心肌收缩力 扩张冠脉——增加血供减轻心肌肥厚等 扩张外周血管 ——显著降低心、脑死亡率 洛雅?临床应用 洛雅?临床应用 其它心血管病： 络雅——最新研究 对降低心衰早期猝死率意义重大 CIBISⅢ试验——2005年欧洲心脏病学会年会 13个国家、128个中心、1010例慢性心衰患者 络雅临床优势2 络雅临床优势2 结论： 首先使用比索洛尔和首先使用依那普利，治疗效果没有显著差异； 慢性心衰早期应用比索洛尔，对降低心衰早期猝死率有重要意义 意义： 向“CHF应在ACEI使用基础上应用β受体阻滞剂”概念提出挑战 洛雅?用法用量 价格 小结 超强β1受体选择性拮抗剂，更高疗效，更高安全性 水脂双溶，肝肾双通道平衡消除，临床应用更安全 广泛运用于高血压、冠心病、心衰的治疗 对降低早期猝死率、提高病患生存率意义重大 尽早开始应用，从小剂量开始、逐渐增加至最大剂量或耐受剂量，是合理、安全运用β受体阻滞剂并降低早期猝死率的关键 ——正确掌握β受体阻滞剂在慢性心力衰竭的应用时机，中华心血管病杂志2006（34）9 * β受体背景知识 β受体阻滞剂是临床应用相当广泛的心血管药物 β受体可分为β1、 β2受体 机制：与β1受体特异性结合，竞争性阻断交感神经过度兴奋所导致的心脏损害，降低心脏做功 抑制剂作用 作用 受体 组织 脂肪代谢紊乱 分解脂肪 β2 脂肪C 气管痉挛 扩张气管 β2 支气管 胰岛素和胰高血糖素分泌 β2 胰腺 糖原分解 β2 肝脏 胰岛素抵抗、糖耐量下降、使新发糖尿病可能增加 扩张血管、增加收缩力、葡萄糖分解、K+摄取 β2 骨骼肌 收缩血管 扩张血管 β2 血管 减少肾素 肾素释放 β1 肾脏 降低心脏做功 增加心率、增加收缩力、加快传导 β1 β2 心脏 洛雅? 超 高 β1 受 体 选 择 性 不影响糖代谢 不影响脂代谢 不增加气道阻力 可用于II型糖尿病患者 可用于脂代谢异常病人 可用于轻中度COPD的病人 β2激动 冠状动脉扩张 外周动脉扩张 支气管扩张 心肌供血增加 外周阻力降低 气道阻力降低 水脂双溶性 原形成份 代谢产物 消 除 平衡消除 消 除 阿替洛尔 比索洛尔 美托洛尔 肝、肾双通道平衡消除，在肝或肾功能不全时，无需调整剂量 7~8 3~4 40~50% 50% 倍他乐克 22~24 10~11 80~88% 20% 洛雅 有效作用时间 （小时） 血浆半衰期 （小时） 生物利用度 首过效应 洛雅首过效应低，生物利用度高，更长的血浆半衰期， 作用长达24小时左右，真正的一天一次 Leopold G,et al.Br J chin Pharmacol 1986;22:293 94%的患者 无疲劳感—精力充沛 96.8%患者 无头晕感—排出眩晕困扰 99.5%患者 无性功能失调—排出眩晕困扰 独特心脏保护 洛雅主要 临床应用