盐酸小檗碱结肠定位包衣片制备工艺和体外释放研究.docVIP

盐酸小檗碱结肠定位包衣片的制备工艺和体外释放研究 刘欣，薛红梅，王建明*，高月娟 (黑龙江中医药大学中医药研究院，黑龙江 哈尔滨 150040） 摘要：目的 用丙烯酸树脂水分散体包衣技术制备pH敏感-时间控释型盐酸小檗碱结肠定位包衣片，评价其体外释药特性。方法 采用滚转包衣机多层薄膜包衣技术制备结肠定位包衣片，以羟丙甲纤维素HPMC作为隔离层，pH敏感型丙烯酸树脂Eudragit L30D-55与Eudragit S100混合包衣液作为肠溶层，渗透型丙烯酸树脂Eudragit RL30D和EudragitRS30D混合液作为缓释层，以柠檬酸三乙酯作为增塑剂，滑石粉作为抗粘剂，通过正交实验进行处方优化，研究包衣片在模拟人体胃肠道环境中的释药速率。结果 最佳包衣处方：隔离层增重1.2%；肠溶层组成Eudragit L30D-55：S100（1：5），包衣增重4%；缓释层组成（1：1），包衣增重2%。包衣片在0.1moL·L-1盐酸溶液中2小时无药物释放，在pH6.8的磷酸盐缓冲液中3小时药物释放低于10%，在pH7.8的磷酸盐缓冲液中呈缓慢释放，12小时内药物释放量在70%左右，累积释药百分率高于标示量的80%。结论 水分散体包衣技术制备结肠定位包衣片工艺合理可行，有良好的开发和应用前景。 关键词：盐酸小檗碱；结肠定位包衣片；丙烯酸树脂水分散体 Study on the prepar