姜黄素类铂II配合物的合成及其抗肿瘤活性SynthesisandAntitumor.PDF

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姜黄素类铂II配合物的合成及其抗肿瘤活性SynthesisandAntitumor

2011 年第 69 卷 化 学 学 报 Vol. 69, 2011 第 19 期, 2335~2340 ACTA CHIMICA SINICA No. 19, 2335~2340 ·研究论文· 姜黄素类铂(II)配合物的合成及其抗肿瘤活性 周双生*,a 薛 璇 a 姜 波 a 鲁传华 a 田玉鹏b,c 蒋明华 c (a 安徽中医学院药学院 合肥 230031) (b 安徽大学化学化工学院 合肥 230039) (c 山东大学晶体材料国家重点实验室 济南 250100) 1 4 摘要 以乙醇为溶剂, 用自制的姜黄素衍生物(L ~L )和碘亚铂酸钾为原料, 合成得到了 4 种姜黄素类铂(II)配合物 (A~D), 通过 FT-IR 、1H NMR 、MS 、差热热重和元素分析对所有目标化合物进行了结构表征. 应用 MTT (3-(4,5-二甲 基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐)法研究了化合物体外对人肺腺癌 A549 、子宫颈癌HeLa 和乳腺癌 MCF-7 细胞的抗肿 瘤活性, 结果表明这些化合物对上述癌细胞均有较强活性; 并用抑瘤率测定了人肺腺瘤(A549)细胞的抑制作用, 体内 试验也显示铂(II)配合物 A 具有抗人肺腺癌瘤(A549)作用. 其中剂量为 800 mg•kg-1 的抗瘤活性与顺铂相当, 它的半数 致死量为 945.6 mg•kg-1. 关键词 姜黄素; 铂(II)配合物; 合成; 抗肿瘤活性 Synthesis and Antitumor Activities of Platinum(II) Complexes of Curcumin Analog Zhou, Shuangsheng*,a Xue, Xuana Jiang, Boa Lu, Chuanhuaa Tian, Yupengb,c Jiang, Minghuac a ( School of Pharmacy, Anhui College of Traditional Chinese Medicine , Hefei 230031) b ( School of Chemistry and Chemical Engineering, Anhui University , Hefei 230039) (c State Key Laboratory of Crystal Materials, Shandong University, Jinan 250100) Abstract Four kinds of platinum(II) complexes of curcumin analog (A ~D

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