药理学课件第三十三章 人工合成抗菌精品.pptVIP

硝 基 呋 喃 类 呋喃坦啶（furadantin）尿药浓度高，用于尿路 感染 呋喃唑酮（furazolidone，痢特灵）难吸收（仅 5%），肠炎、菌痢、溃疡病 呋喃西林（furacillin）内服毒性大，仅外用。烧 伤湿敷创面，中耳炎、鼻炎（1%F+E） 抗菌谱广、作用强、不易耐药、毒性大 应用： 1. 厌氧菌感染（需氧菌无效） 2. 滴虫病 3. 阿米巴病 4. 贾第鞭毛虫病 硝 基 咪 唑 类 甲硝唑、替硝唑 第三十三章 人工合成抗菌药 Artificial synthetic antibacterial drugs 喹诺酮类药物 磺胺类药物及甲氧苄啶 其他合成抗菌药物 分 类 喹诺酮类药物 第一代 萘啶酸 （1962，已弃用） 第二代 吡哌酸 （1974） 第三代 氟喹诺酮类 （含“F”） 诺氟沙星（1979） 、培氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星 氟罗沙星 洛美沙星等(抗菌谱广、抗菌能力强、口服吸收良好、不良反应少) 第四代 曲伐沙星（肝毒，停生产）、莫西沙星 、 克林沙星、加替沙星、加雷沙星等 共同特点(氟喹诺酮) 1. 抗菌作用 （1）抗菌谱广：G+、G-细菌、厌氧菌、军团菌、衣 原体、支原体、分枝杆菌（环丙、司帕等） （2）作用机制独特（抑DNA回旋酶，干扰DNA复制），与其他抗菌 药无明显交叉耐药性 （3）PAE较长 2. 给药途径广（口服、注射均可） 吸收迅速、完全，除诺氟沙星外，其余 吸收率80% 3. 生物利用度较高，通透性较好 组织穿透性好，分布广。可进入骨、关节、前列腺、脑（氧氟、环丙、培氟）达治疗浓度 4. 不良反应较小 临 床 应 用 1. 泌尿生殖道感染： 单纯性、复杂性尿路感染，细菌性前列腺炎，淋菌性尿道炎，宫颈炎等——显效 2. 肠道感染： 细菌性肠炎、菌痢、伤寒、副伤寒 3. 呼吸道感染： （肺炎球菌、支原体）肺部及支气管感染 4. TB：氧氟、环丙、左氧、司氟（帕）（二线药） 5. 铜绿假单胞菌：氧氟、左氧氟、环丙 6. 其他 骨髓炎、关节感染、 五官科感染、伤口感染、化脓性脑膜炎（氧氟、环丙、培氟） 不 良 反 应 1.胃肠道反应 较常见，厌食、恶心、呕吐、腹内 不适（发生率3~5%） 2.中枢神经系统 兴奋症状：焦虑、失眠、耳鸣、偶致幻觉和癫痫发作（?0.5%）， 可逆。可能是药物阻断了GABA的G-R所致 3.过敏反应 药疹、红斑、光敏性皮炎（尤为皮肤蓄 积者，如洛美沙星、司帕沙星） 4.其他 可能引起骨关节病（动物实验），可致关节 肿胀、疼痛和肌腱断裂，且可影响小儿关节的发育等 ；有潜在的致畸作用。 18岁以下未成年人、孕妇、乳母禁用 药物相互作用 1. H 2受体阻断药及Mg2+、Al3+、Ca2+、Fe2+降低其生物利用度，避免同服 2. 与非甾体抗炎药合用?CNS兴奋、惊厥的发生率? 3. 抑制茶碱类、华法林、咖啡因的代谢，避免合用 常用药物特点 诺氟沙星（Norfloxacin，氟哌酸） 第一个含“F”喹诺酮类 F为35~45%，血浓度较低 主要用于肠道、尿路感染，亦可用于呼吸道皮肤软组织、眼科感染，疗效一般 环丙沙星（Ciprofloxacin） F为60%~80%，仅比诺氟高，比其他喹诺酮低。 抗菌作用：对G-杆菌最强（体外抗菌活性）：如大肠、痢疾、流感、 铜绿假单胞菌等，对 产酶淋球、耐药金葡有效，伤寒及TB杆菌有效 用于胃肠道、泌尿道、呼吸道、骨关节及皮肤 软组织感染，治疗伤寒及抗TB的二线药 氧氟沙星（Ofloxacin，氟嗪酸） F比诺氟沙星高1倍，抗菌作用比诺氟沙星强 分布广，肺、痰液、骨、耳鼻喉、前列腺均可达有效浓度，尿液浓度高（与左氧氟沙星并列首位） 用于泌尿道、呼吸道、胆道、皮肤软组织、耳鼻喉、眼科感染等 治疗伤寒及抗TB杆菌第二线药 左氧氟沙星（Levofloxacin，可乐必妥） 为氧氟沙星的左旋异构体 抗菌谱同氧氟，作用强，为氧氟沙星（消 旋体）的2倍 不良反应少 洛美沙星（Lomefloxacin） 生物利用度高