中枢-镇静催眠药知识介绍.ppt

苯二氮 类 Benzodiazepines,BZs 图片出处不详 苯二氮卓类 benzodiazepines，BDZ） 地西泮（安定） Diazepam 奥沙西泮 Oxazepam 三唑仑 Triazolam 图片出处不详 抗焦虑 2.5mg 镇静催眠 5.0mg 抗癫痫、惊厥 7.5mg 中枢肌肉松弛 10.0mg 药理作用特点 1.抗焦虑：对边缘系统选择性高 焦虑状态、焦虑症 2. 镇静催眠: ↓入睡潜伏期,↓夜间觉醒次数， ↑睡眠时间, 醒后自觉恢复精力;延长NREM的 浅睡眠、↓或缩短NREM 相深睡眠、REM相 失眠症、小儿夜惊、夜游症 麻醉前给药 心脏电击复律和内窥镜检查前给药 地西泮（diazepam) 安定(valium) 催眠作用优于巴比妥类,有以下优点： ①减少噩梦发生。对快波睡眠(REM)影响小,停药后出现反跳性REM睡眠延长较巴比妥类轻. ②治疗指数高,安全范围大.对呼吸影响小,不引起麻醉. ③对肝药酶几无诱导作用,不影响其他药物代谢。 ④不良作用小：依赖性、戒断症状轻。 3. 抗惊厥抗癫痫： 各种惊厥，破伤风、子痫、小儿高热惊厥、药物中毒惊厥等。 iv 治疗癫痫持续状态，首选地西泮 因再分布，维持时间短（30-40分钟），提倡iv后立即口服 4. 肌肉松弛：中枢性。脑血管意外、脊髓损伤等中枢性肌强直以及腰肌劳损所致肌肉痉挛, 小手术、胃镜、膀胱镜和麻醉前肌松。 5. 其他作用 与其他中枢抑制药有协同作用(酒后不能服用)；有麻醉增强作用。用于麻醉前给药 GABAergic SYNAPSE GABA glutamate glucose Cl- GAD 作用机理 图片出处不详 图片出处不详 GABAA受体由5个亚单位构成，GABA与a和b亚单位相互作用，使Cl-通道开放。BDZ与BDZ受体结合，结合后易化GABA作用，增加Cl-通道开放频率。 BDZ与BDZ-R结合后，易化GABA与GABA-R的结合，Cl-离子通道开放，Cl- 内流，突触后膜超极化，增加GABA突触后抑制效应。 BDZ增加Cl-通道开放频度但不影响平均开放时间 1.副反应：头昏、嗜睡、乏力.偶有核黄疸，粒细胞降低，唾液、气管分泌增加 2.长期大剂量：耐受性、依赖性 3.有致畸（兔唇）报道.孕妇、哺乳妇忌用 4.急性中毒：昏迷、呼吸抑制 解毒药：氟马西尼（特异性好、可用作鉴别诊断） 不良反应 ① 治疗指数高 ② 增加剂量亦不易引起麻醉作用 ③ 反跳现象轻;夜惊、夜游症少 ④ 无肝药酶诱导作用，依赖性轻 嗜睡，运动失调等不良反应轻 有特异性拮抗药 — 氟马西尼 是常用的镇静催眠药 BDZ优点 氯氮卓（chlordiazepoxide) 利眠宁 最早合成应用，长效，久用易蓄积。治疗焦虑 症，神经官能症，控制戒酒后症状。 三唑仑（triazolam）酣乐欣 特点：代谢最快，作用最强，极少蓄积 。 治疗失眠，主要不良反应为嗜睡。 同类药物 巴比妥类 barbiturates 长效：苯巴比妥 (phenobarbital） 6-8 h 中效：异戊巴比妥（amobarbital）3-6 h 短效：司可巴比妥（secobarbital) 2-3 h 超短效：硫喷妥（thiopental） 0.25 h 药理作用特点 镇静 催眠 抗惊厥 麻醉 麻痹 死亡 小 大 剂量 药理作用和临床应用 镇静、催眠 随药物用量増加表现镇静、催眠（主要延长浅睡眠缩短REM及深睡眠）。安全性不及BDZ，易发生依赖性，所以少用于镇静催眠。 抗惊厥，抗癫痫作用  苯巴比妥，戊巴比妥用于癫痫持续状态 麻醉作用 硫喷妥用于小手术麻醉，内镜检查麻醉 ShenYang Pharmaceutical University 中枢神经系统药理学 中国医科大学药理教研室 赵琳 神经系统 中枢神经系统 外周神经系统 传入神经系统 传出神经系统 植物神经（自主神经）系统 运动神经系统 交感神经系统 副交感神经系统 中枢神经系统药理学概论 图片出处不详 神经元 (Neuron) 神经系统的结构和功能单位。 胞体(Soma)： 营养和代谢中心 树突(dendrite) ：接受、传导 轴突(axon)：产生、传导 功能：接受、整合、传导、传递 信息 图片出处不详 图片出处不详 神经胶质细胞 数量为神经元的10～50倍 无树突和轴突之分，不产生动作电位 功能:支持作用、绝缘作用、屏 障作用和维持神经组织内环境稳定。 新近的研究表明，神经