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烟酸类 烟酸 烟酸作用机制 抑制脂肪组织的脂解，使游离脂肪酸的来源减少，从而减少肝脏合成甘油三酯和VLDL的释放； 另一方面能直接抑制肝脏中VLDL和胆固醇的生物合成。 * 烟酸肌醇 戊四烟酯 烟酸类药物的作用为降低血中甘油三酯的含量。由于烟酸具有较大的刺激作用，通常将其制成酯的前药使用 烟酸类似物阿昔莫司（Acipimox）是氧化吡嗪甲酸的衍生物。该药物能增加高密度脂蛋白，其降低胆固醇和甘油三脂的作用与烟酸相似，但耐受性较好，副作用较少。 阿西莫司 * 近年还出现苯氧乙酸和烟酸结合而成的酯类前药，如依托贝特、氯烟贝特，非罗贝特、本扎贝特。 这些药物在体内可水解成烟酸和氯贝酸分别起作用。这种前药的形式，常称为互联体前药。 * 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)是在体内生物合成胆固醇的限速酶，通过抑制该酶的作用，可有效的降低胆固醇的水平。 * 洛伐他汀 Merck公司于1987年开发上市了第一个他汀类药物洛伐他汀（Lovastatin）(1), 洛伐他汀是真菌代谢产物 洛伐他丁是无活性的前药，在体内水解为?-羟基酸衍生物成为（羟甲基戊二酰辅酶A HMG-CoA)还原酶的有效抑制剂。 洛伐他丁可产生活性和无活性代谢产物 * 辛伐他汀 Merck公司于次年又上市第二个他汀类药物辛伐他汀（Simvastatin）(2),它的作用比洛伐他汀强1倍。辛伐他汀是一个半合成他汀类药物。（1）和（2）二者都是具有内酯结构的憎水性前药，它们在肝脏内经酶的水解作用生成β-羟基酸的活性形式发挥药效。 * 普伐他汀 普伐他汀(Pravastatin sodium)(3)由Sankyo和Bristol-Myers Squibb公司于1989年联合开发上市，它是一个真菌代谢产物，其结构中具有β-羟基酸的活性形，临床用钠盐，适合于原发性及继发性高胆固醇血症。 上三个药物的结构中都含有脱氢萘环，这是药物与酶结合所必需的憎水性刚性平面结构。 * 氟伐他汀 第二代他汀类药物(Ⅱ型)是在第一代他汀类药物基础之上进行结构简化的全合成药物，用杂环或稠杂环取代了脱氢萘环。 氟伐他汀（Fluvastatin sodium）(4)是Sandoz公司于1994年上市的第一个全合成的他汀类药物，病人用药六周后，血浆中LDL水平下降25%，并显示良好的药代动力学性质。 * 影响因素 遗传、酗酒、吸烟、肥胖、过度紧张、过度食盐、高脂、高胆固醇饮食、血糖偏高都会加重心脏的负担 防止 心血管病的防治的十六字真言：合理膳食、适量运动、戒烟限酒、心里平衡。 如何防治心血管疾病 * 谢 谢 ! * * 1．心脑血管病——人类生命健康的头号杀手 09年 我国心脑血管病人1.65亿人。心脑血管病的主要特点是：三高、三低。即发病率、致残率、死亡率高，知晓率、治疗率、控制率低。 2．癌症——人类生命健康的第二号杀手 3．糖尿病——人类生命健康的第三号杀手 * 磷酸二酯酶的抑制剂:氨力农 米力农。 血管紧张素II转化酶抑制剂: 卡托普利 * cAMP 环腺苷酸 有人称其为细胞内的第二信使 * 心肌产生正性肌力作用，主要作用于β1受体，对β2 扩张血管。及α受体作用相对较小。 β1受体以增强心肌收缩和增加搏出量，使心排血量增加 * 硫马唑：本品为苯咪唑类衍生物，作用原理与茶碱相似，能抑制磷酸二酯酶。有明显的正性肌力作用以及血管扩张作用，使总外周阻力降低。扩血管作用的持续时间比正性肌力作用要短(约10～15min)，扩张容量血管的作用发生较慢，但维持时间较长，兼有增强心肌收缩成分对Ca2+的敏感性作用。充血性心力衰竭患者应用本品后，其血流动力学效应明显改善。 * 我们的血管内壁应该是光滑的，既有很好的弹性，而当动脉血管受损后或低密度脂蛋白增多，或血液中胆固醇过高，油脂就会沉淀到动脉血管壁上，形成分散的或成片的斑块，凸向血管腔内，导致动脉硬化后，血液流通更困难，再加上血液粘稠度高，使血流缓慢，经过凸向血管腔内的斑块时，会造成红细胞下沉和破裂，将沉淀凝集成血块即血栓。当血栓随血液流动时，它会栓在不同的地方，造成心脑血管动脉供血不足而出现冠心病、心绞痛、心肌梗塞、脑血栓等。 * HDL-胆固醇：高密度胆固醇 中枢性降压药 这类药物主要是刺激中枢α-肾上腺素受体和其它受体后，抑制交感神经冲动的传出，导致血压下降。可乐定（Clonidine）、甲基多巴（Methyldopa）、莫索尼定（Maxonidine）其作用于中枢α2受体，通过神经节减少外周交感神经末梢去甲肾上腺素的释放而产生降压作用。 可乐定 甲基多巴 * 作用于交感神经系统的降压药 利血平