苯佐卡因立项书.doc

苯 佐 卡 因 的 立 项 书 姓名 任士光 学号 2009424144 班级 化药0911 目录 调研目标化合物 1、概况调研 2、分项调研 可行性论证 1、立项依据 2、项目的技术可行性 3、项目的成熟性及可靠性 4、项目的市场竞争力 5、项目的实施计划 6、资金预算及投入周期 一、调研目标化合物 1、概况调研 　通用名称：苯佐卡因 　　英文名称：Benzocaine 　　中文别名：阿奈司台辛、苯唑卡因、麻因 　　英文别名：Anaesthesine、Anaesthesinum、Anesthamine、Benzocainum、Ethoforme、Ethyl Aminobenzoate、Ethylis Aminobenzoas 　　CAS NO. 94-09-7[1] 　　EINECS 202-303-5 　　分子式 C9H11NO2 　　别名苯佐卡因。无色斜方形结晶，无嗅无味。分子量165.19。熔点88-90℃。易溶于醇、醚、氯仿。能溶于杏仁油、橄榄油、稀酸。很难溶于水。　1．* 盐酸氯普鲁卡因 (Chloroprocaine Hydrochloride) 　　酯族局麻药，起效比普鲁卡因快，但持续时间短，分解代谢快，毒性比普鲁卡因略小，一般不作蛛网膜下腔用药。其余两者无差别，局麻中使用不广，可以加到容易引起注射部位剧痛的注射剂里。 　　2．* 盐酸甲哌卡因(Mepivacaine Hydrochloride) 　　酰胺族局麻药，效能比利多卡因略强。常用量 5～6mg／kg。用量的 16％以原形随尿排出，因此毒性略小于利多卡因。用于产妇有可能引起子宫动脉收缩。 　　3．* 盐酸丙胺卡因(Prilocaine Hydrochloride) 　　酰胺族局麻药，在体内降解代谢的部分比利多卡因小，因此毒性有所减少。用于孕妇分娩中，新生儿有出现正铁血红蛋白血症的可能。注射液 4％，用于牙科止痛，成人至多可注入10ml，小儿 1ml。 　　4。* 盐酸依替卡因(Etidocaine Hydrochloride) 　　酰胺族局麻药，起效快，作用时间长，毒性比利多卡因略大，而运动神经传导阻滞则较强，用量的 1％以原形随尿排出，是否可取代布比卡因，还需研究。 　　5．* 盐酸达克罗宁(Dyclonine Hydrochloride) 　　既非酯族又非酰胺族局麻药。能溶于水。一度认为外用起效快而安全，现已知其较常用的外用局麻药并无特殊的优点。 　　6．* 盐酸罗哌卡因(Ropivacaine Hydrochloride) 本品是新的长效局麻药，罗哌卡因的物理化学特性与布比卡因相似，但脂溶性较布比卡因差。此药对运动神经的阻滞程度与持续时间均不及布比卡因。其主要特点：①产生运动阻滞与感觉阻滞分离的程度大于布比卡因；②较布比卡因的心脏毒性低；③有血管收缩作用，因此无需再加肾上腺素；④对子宫胎盘血流无影响。因此，此药尤其适用于术后镇痛和产科麻醉。前景如何，还需更多的临床实践证明。适应症 用于创面、溃疡面及痔疮的镇痛。 用法用量 　　①耳科用 20％混悬液，成人一次量可用 4—5滴，滴入外耳道，按需 1—2小时可重复给药，一般在滴耳后须用棉花堵塞以免外流；小儿一般不用。②软膏剂 5％、20％，成人用于痔疮，涂敷患处，早、晚和便后各一次；小儿不用。③气雾液 20％，用于皮肤或粘膜部位可按需反复给药；3岁以下小儿不用。④凝胶 20％，主要用于口腔内齿龈患处，制止牙痛，小儿用的凝胶为5％。⑤喷雾液 10—20％，喷于患处，按需重复，小儿慎用。 　　药理毒理 本品局麻作用比普鲁卡因弱，不可作浸润麻醉（不溶于水），局部吸收缓慢持久。水解为对氨基苯甲酸，在正常使用浓度2％－10％时无刺激性和毒性，毒性仅相当于可卡因的5％或10％（可卡因成瘾、价贵），局部使用最大安全量为5 g或者20％溶液25mL。 　　 药效学 抑制来自感觉神经末梢的神经冲动的传导，使味觉变钝，结构与普鲁卡因相似，因此它吸收缓慢，麻醉作用持久。 　　 药代动力学 很少通过正常皮肤吸收，而较快通过粘膜吸收。通过血浆胆碱酯酶代谢和较少被肝胆碱酯酶代谢。 　　2 用途 　　暂时缓解疼痛和控痒皮肤的不适，轻度烧伤、晒伤、创伤和昆虫叮咬。耳用制剂被用来减轻急性充血性、浓性外耳炎、游泳耳炎的疼痛和瘙痒以及耳外用。对牙痛、咽喉痛、口腔溃疡、各种痔疮、肛裂、外阴瘙痒也是有效的，作为男性生殖器脱敏剂使射精缓慢。或用作导管和内镇管的麻醉润滑剂。 　　3 注意事项 　　有药物过敏史。皮肤剥露或重度的外伤的粘膜，＜6岁小孩慎用。苯佐卡因可中和磺胺类抗菌药的作用。避免全部制剂对眼睛的接触，当用喷雾剂时，小心不要吸入雾气，不要使喷雾剂靠近明火或烙铁和不要暴露在