药理学第十至十一章推荐.pptVIP

* * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * α、β肾上腺素受体阻断药 拉贝洛尔 labetalol 有多种立体异构体，临床上常用其消旋体；口服个体差异大 消旋体的特点 ① α、β受体阻断，β(－)为普萘洛尔的1/2.5;α(－)为酚妥拉明的1/6～1/10; β(－)＞α(－) ② 对β2受体有内在拟交感活性→血管扩张→增加肾血流量 ③ 降低卧位血压和外周阻力,不降低心排出量,可降低立位血压,致直立性低血压 ④ 应用:中度和重度高血压,心绞痛;静注用于高血压危象 ⑤ 不良反应:常见眩晕、乏力、恶心等 ⑥ 禁忌证：哮喘和心功能不全；儿童、孕妇及脑出血者忌用静注 * α、β肾上腺素受体阻断药 阿罗洛尔 arotinolol 代谢产物有活性 α(－)＞β(－), 作用比为 8:1 降低心肌收缩力,降低心肌耗氧量,减慢心率,减少心排出量 应用:高血压、心绞痛及室上性心动过速；可用于原发性震颤；可提高高血压合并冠心病患者的生存率 不良反应：乏力、胸痛等少见，心悸、心动过缓、心衰加重罕见 禁忌：孕妇及哺乳期妇女禁用 药物相互作用：与利舍平或交感神经抑制剂、降糖药及钙通道阻滞药合用可产生协同作用 * 卡维地洛（carvedilol） ①机制：阻断α1、β1、β2；抗氧化作用 ②左旋体（阻断α1、β1 ）及右旋体（阻断α1 ）的混合物；阻断α1/阻断β1=1:10 ③应用: 原发性高血压(轻/中度高血压) 充血性心衰(改善症状/提高生活质量/降低病死率) ④用药注意点:从小剂量开始,根据病情每两周增量一次 * 　　 * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 肾上腺素受体阻断药 又称抗肾上腺素药 1.α-R阻断药 酚妥拉明 哌唑嗪 2.β-R阻断药 普萘洛尔 阿替洛尔 3.α、β-R 阻断药 拉贝洛尔 * * α-R阻断药 α1、α2-R阻断药(非选择性) 短效类(竞争性)：酚妥拉明 长效类(非竞争性)：酚苄明 α1-R阻断药：哌唑嗪,抗高血压药 α2-R阻断药：育亨宾，科研工具药 * 肾上腺素作用的翻转 * 短效类－－酚妥拉明phentolamine 药理作用 舒张血管： ①阻断α-R； ②直接舒张血管 兴奋心脏： ① 扩管→血压↓→反射性兴奋交感神经→心 脏兴奋 ② 阻断突触前膜α2-R →抑制负反馈→促进去甲肾上腺素释放 其他：拟胆碱和组胺作用 * 临床应用 外周血管痉挛性疾病 NE静注外漏 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、治疗及术前准备 抗休克 心梗及充血性心衰 其他：妥拉唑啉用于新生儿持续性肺动脉高压，酚妥拉明用于男性性功能障碍 * 不良反应 心脏兴奋 拟胆碱 拟组胺 低血压 * 长效类－－酚苄明 非竞争性α-R受体阻断药 起效慢，作用强、持久 临床用途与酚妥拉明相似　 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　 * β-R 阻断药 化学结构的相似性 1.多数为异丙肾上腺素的衍生物 2.基本结构包括： ①一个芳香环（儿茶酚环、苯环、萘环或其他芳香环、杂环）； ②一个乙胺基链，胺基头可连接不同的集团； ③芳香环与乙胺基链之间加上“－O－CH－O－”，可加强β-受体阻断作用