2011执业药师考试药学专业二备考精选讲义.docVIP

　　第九章 液体制剂 　　第一节 概述 　　液体药剂：指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体分散体系，可供内服或外用。包括：均匀液体药剂;多相液体药剂 　　一、 液体药剂的特点和质量要求 　　(一)液体制剂的特点 　　1.分散度大、吸收快，作用迅速 　　2.给药途径广泛，可内服，服用方便，易于分剂量，适用于婴幼儿与老年患者。 　　3.可外用，用于皮肤黏膜和腔道，能减少某些药物的刺激性 　　4.固体药物制成液体制剂有利于提高药物的生物利用度。 　　但也存在稳定性差易霉变及产生配伍变化等问题。 　　例：下列关于液体制剂特点的错误叙述为 　　A液体制剂药物分散度大，吸收快、作用迅速 　　B液体制剂较其他剂型更具有物理与化学稳定性 　　C液体制剂便于分剂量，易于服用 　　D混悬型液体制剂应具有良好的再分散性 　　E液体制剂不包括注射剂与滴眼剂 　　答案B 　　(二)液体制剂的质量要求 　　1.均匀相液体制剂应是澄明溶液; 　　2.非均匀相液体制剂药物粒子应分散均匀，液体制剂浓度应准确; 　　3.口服的液体制剂应外观好，口感适宜; 　　4.外用液体制剂应无刺激性; 　　5.液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用过程中不应发生霉变。 　　液体药剂较固体制剂最突出的特点是药物的分散度大，而分散度大直接影响药物的吸收速度与程度。 　　二、液体制剂的分类 　　(一) 按分散系统分类 　　1.均匀相液体制剂：为均匀分散体系，外观上是澄清溶液。如：低分子溶液;高分子溶液，均属于热力学稳定体系。 　　2.非均匀相液体制剂：药物以微粒或微滴形成分散于液体介质中形成的不稳定的多相分散体系，为热力学不稳定体系。如： 　　(1)溶胶剂(疏水胶体溶液)：药物的胶态微粒1～100nm。 　　(2)乳剂：药物的微滴 100nm。 　　(3)混悬剂：药物的微粒500nm。 　　(二)按给药途径分类 　　液体制剂有很多给药途径，由于制剂种类和用法不同，液体制剂的给药途径可分为： 　　1.内服液体制剂 如合剂、糖浆剂、乳剂、混悬液、滴剂等。 　　2.外用液体制剂 　　(1)皮肤用液体制剂 如洗剂、搽剂、涂膜剂等。 　　(2)五官科用液体制剂 如洗耳剂、滴耳剂、滴鼻剂、含漱剂、滴牙剂、涂剂等。 　　(3)直肠、阴道、尿道用液体制剂 如灌肠剂、灌洗剂等。 　　第二节 液体制剂的溶剂与附加剂 　　一、液体制剂的常用溶剂 　　(一)极性溶剂 　　1.水：水是最常用的溶剂，不具有任何药理与毒理作用, 所以水是最常用的和最为人体所耐受的极性溶剂。水能与乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合。水能溶解无机盐、糖、蛋白质等多种极性有机物。液体制剂用水应以蒸馏水为宜。 　　水能使某些药物水解，也容易增殖微生物，使药物霉变与酸败。在使用水作溶剂时，要考虑药物的稳定性以及是否产生配伍禁忌。 　　2.甘油：为常用溶剂，特别是外用制剂应用较多。本品为黏稠状液体、味甜、毒性小，与乙醇、丙二醇、水以任意比例混合，可内服、外用。能溶解许多不易溶于水的药物。在外用制剂中，甘油常做黏膜给药的溶剂，甘油对皮肤有保湿、滋润、延长药物局部药效等作用，且对药物的刺激性有缓解作用。含水10%的甘油无刺激性，在内服溶液制剂中，甘油含量在12%(g/ml)以上，能防止鞣质的析出并兼有矫味作用。30%以上具有防腐作用。 　　3.二甲基亚砜(DMSO)：能与水、乙醇等溶剂任意混合，本品溶解范围广，具有皮肤给药的促渗作用。对皮肤有刺激性。 　　(二)半极性溶剂 　　1.乙醇：乙醇也是常用的溶剂。可与水、甘油、丙二醇以任意比例混合;具有较广泛的溶解性能。乙醇的毒性小。含乙醇20%以上即具有防腐作用，但乙醇本身具有药理作用。 　　2.丙二醇：丙二醇的性质基本上同甘油相似，药用丙二醇应为1，2-丙二醇。丙二醇同样可与水、乙醇、甘油以任意比例混合，能溶解诸多有机药物，一定比例的丙二醇与水混合物可抑制某些药物的水解，增加稳定性。丙二醇水溶液对药物在皮肤及黏膜上有促渗作用。 　　3.聚乙二醇类：低聚合度的聚乙二醇，如PEG 300～600为透明的液体。与水可以任意比例混合，聚乙二醇不同浓度的水溶液是一种良好的溶剂，能溶解许多水溶性及与水不溶性药物。本品用于液体制剂，对易水解的药物具有一定的稳定作用，在洗剂中，有与甘油类似的保湿作用。 　　(三)非极性溶剂 　　1.脂肪油：脂肪油系指麻油、豆油、棉籽油、花生油等植物油。能溶解油溶性药物，本品多用于外用液体制剂，如洗剂、搽剂等。脂肪油易氧化、酸败。 　　2.液体石蜡：本品为饱和烷烃化合物，化学性质稳定。可分为轻质与重质两种，能与非极性溶剂混合，能溶剂生物碱、挥发油及一些非极性药物等，在胃肠代中不分解不吸收，有润肠通便的作用。可做口服制剂与搽剂的溶剂。 　　3.油酸乙酯：本品是油溶性药物的常用溶