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口服药治疗演讲
NovoNorm Training 2型糖尿病的发生的基本环节 胰岛素分泌缺陷 胰岛素生物作用障碍 口服抗糖 尿病药(OAD) 各类口服抗糖药的作用部位 安全、有效 依从性佳 降低空腹血糖的同时,降低餐后血糖 降低HbA1C 避免严重低血糖 个体化,合理选择病人 磺脲类药物种类 第一代 甲磺丁脲 ( tolbutamide)( D860) 氯磺丙脲 ( chlorpropamide) 第二代 格列苯脲 ( glibenclamide)(优降糖) 格列奇特 ( gliclazide)(达美康 ) 格列吡嗪 ( glipizide)(美吡达 ) 格列喹酮 ( gliquidone)(糖适平 ) 第三代 格列美脲 ( glimepiride)(亚莫利) 生理状态下葡萄糖刺激胰岛素释放的模式 磺酰脲类药物作用机理 刺激胰岛b细胞分泌胰岛素 可与b细胞膜上的SU受体特异性结合关闭K+通道,使膜电位改变开启Ca2+通道,细胞内 Ca2+升高,促使胰岛素分泌 部分磺酰脲类药物有外周作用 减轻肝脏胰岛素抵抗 减轻肌肉组织胰岛素抵抗 磺脲类药物药代动力学 化学 成分 格列苯脲 格列奇特 格列吡嗪 格列吡嗪控释片 格列喹酮 格列美脲 ( 优降糖) (达美康 ) (美吡达) (瑞易宁) (糖适平) (亚莫利) 达峰时间 3~4h 3~4h 1~2h 6~12h 2~3h 2~3h 半衰期 6~12h 6~12h 2~4h 2~4h 1.5~3h 9h 药效时间 16~24h 10~20h 8~12h 24 h 8~12h 24h 清除途径 50%尿 60~70%尿 90%尿 90%尿 5%尿 60%尿 50%粪便 20~30%粪便 10%粪便 10%粪便 95%粪便 40%粪便 代谢物 有降糖作用 抑制血小板 抑制血小板 聚集降血糖 聚集降血糖脂 降糖效果 + + + + + + + + + + + + + + + + + + 磺脲类药物的不良反应 磺脲类主要不良反应为低血糖(最常见的为 格列本脲) — 低血糖发生往往不象胰岛素引起的那样容易早期察觉, 且持续时间长,导致永久性神经损害。老年人慎用。个 体差异较大,临床中需注意 磺脲类药物-总结 适用于b细胞功能尚存的2型糖尿病患者,尤其非肥胖的2型糖尿病的首选 种类较多,临床应用时注意每种药物的特点 低血糖为其主要不良反应,尤以优降糖相对多见 肾功能不全的患者大多数药物禁忌使用 非磺脲类胰岛素促分泌剂 瑞格列奈 那格列奈 瑞格列奈的结合位点 瑞格列奈药代动力学 瑞格列奈的不良反应 瑞格列奈主要的副作用为轻度低血糖,通过给碳水化合物较容易纠正 瑞格列奈-总结 由于其快速作用,快速代谢的特点,使得这类药物使用可以有效的控制餐后血糖,并且使用方式灵活 治疗剂量很少出现低血糖,有良好的安全性 主要由肝脏代谢并排出,因此轻中度肾功能不全的患者仍可安全使用 研究发现这类药物不加速?细胞功能衰竭 双胍类药物 种类
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