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第十六章 降血糖药物 Hypoglycemic Drugs 学习提要 掌握降血糖药的类型。 掌握马来酸罗格列酮。 熟悉格列吡嗪。 熟悉各类型降血糖药的作用机理。 了解优化药物副作用进行药物设计的方法。 一、胰岛素及其类似物 糖尿病主要分为： （1）I型糖尿病，也称为胰岛素依赖型糖尿病（insulin-dependent diabetes mellitus ，IDDM），患者的胰腺几乎或完全不分泌胰岛素，使用胰岛素治疗； （2）II型糖尿病，也称为非胰岛素依赖型糖尿病（noninsulin-dependent diabetes mellitus， NIDDM），患者具有胰岛素抵抗和胰岛素分泌不足的综合症； 胰岛素 基因重组 二、胰岛素分泌促进剂1. 磺酰脲类降糖药 其作用机理为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，从而降低血糖。 Δ格列吡嗪（Glipizide） 代谢：环己烷氧化和吡嗪环裂解。 作用：口服降糖药。促胰岛素分泌；抑制肝糖元分解，促进肌肉利用葡萄糖；胰岛素增敏； 2. 非磺酰脲类降糖药 氨基甲酰甲基苯甲酸衍生物 异构体活性差异—S-(+):R-(-)=100:1 作用机制：类似于磺酰脲类降糖药 三、胰岛素增敏剂 双胍类药物 其降糖作用机理是促进组织无氧糖酵解，加强肌肉等组织对葡萄糖的利用，同时抑制肝糖原的异生，减少葡萄糖的产生。此外还可抑制胰高血糖素的释放。 噻唑烷