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- 2018-05-05 发布于福建
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多巴胺受体激动剂早期帕金森病选择
多巴胺受体激动剂-早期帕金森病的合理选择 * 多巴胺受体激动剂分类 A :麦角衍生物制剂 1.溴隐亭(溴麦角环肽) 2.甲黄酸麦角腈 3.麦角乙脲 4.培高利特(协良行) 5.Cabergollne,Cahaser/Dostiner * B :非麦角类衍生物制剂 1.阿普吗啡 2.吡贝地尔(泰舒达) 3.米拉帕 4.Ropinirole 5.Tallpexele 6.Tergurldde * 多巴胺受体分类 —多巴胺受体-鸟核苷酸结合蛋白(G蛋白)偶联受体(G P C R ) —药理学和生物学分类:(传统分类) D1受体-兴奋腺苷酸环化酶活性 D2受体-抑制腺苷酸环化酶活性 —基因克隆技术分类 D1类受体-D1、D5受体 D2类受体-D2、D3、D4受体 * 多巴胺受体在脑内的分布 * 多巴胺受体激动剂对受体作用的比较 * 目前国内应用抗帕金森病药物的情况 * 溴隐亭(1974年应用于临床) 激动D2 受体,抑制 D1受体 每片剂量2.5mg 起效快,作用时间较L-dopa长 开始小剂量激动D2受体,抑制D1受体 服用:0.625mg(1/4片)每日一次 缓慢递增,每1-2周加量一次 一般有效剂量:3.75-15mg/日,最大剂量30mg/日 对僵直、少动效果好于震颤 * 溴隐亭 早期单用治疗PD,第1-2年内效果良好,3年以后疗效开始减退,一般能维持5年 大剂量(20mg
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