水溶性木犀草素的制备溶解度测定及α-葡萄糖苷酶抑制-中国药师.PDF

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　研究论文　 ｗｗｗ．ｚｇｙｓ．ｏｒｇ 水溶性木犀草素的制备、溶解度测定及 葡萄糖苷酶抑制作用 α 的研究 １ １ １ １ ２ １ 高金波　胡北　孙长海　葛明明　李国清 　侯巍 　（１．黑龙江省教育厅生物药制剂重点实验室佳木斯大学药 学院　黑龙江佳木斯 １５４００７；２．哈尔滨学院） 摘　要　目的：设计合成水溶性的木犀草素，并进行分离纯化、结构分析、溶解度测定、葡萄糖苷酶抑制及其抑制类型试验。 α １３ 方法：木犀草素与浓硫酸反应生成具有水溶性的磺化产物，并用制备色谱对磺化产物进行分离纯化，采用 ＣＮＭＲ、ＭＳ来确 定其结构，ＨＰＬＣ法测定其溶解度，以ＰＮＰＧ为底物考察其对 葡萄糖苷酶的抑制作用及其抑制类型。结果：合成的水溶性木 α 犀草素中，经分离纯化后获得两种磺化产物，分别为木犀草素６，６二硫酸酯二钠和木犀草素７硫酸酯钠；两种化合物的溶解 度分别是１．２３５ｇ／１００ｇ和１．４７３ｇ／１００ｇ。在 葡萄糖苷酶抑制实验中，木犀草素、木犀草素６，６二硫酸酯二钠和木犀草素７ α －１ 硫酸酯钠抑制 葡萄糖苷酶的ＩＣ分别是０．００３４，０．００３０，０．００２０ｍｇ·ｍｌ 。结论：改性后的木犀草素磺化产物其溶解度 α ５０ 均好，其中木犀草素７硫酸酯钠和木犀草素６，６二硫酸酯二钠对 葡萄糖苷酶的抑制作用强于木犀草素。 α 关键词　 水溶性木犀草素；制备；溶解度；葡萄糖苷酶抑制 α 中图分类号：Ｒ２８４　　文献标识码：Ａ　　文章编号：１００８０４９Ｘ（２０１４）０６０９０４０４ Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ，ＳｏｌｕｂｉｌｉｔｙＤｅｔｅｒｍｉｎａｔｉｏｎａｎｄ ＧｌｕｃｏｓｉｄａｓｅＩｎｈｉｂｉｔｉｏｎｏｆＷａｔｅｒｓｏｌｕｂｌｅＬｕｔｅｏｌｉｎ α １ １ １ １ ２ １ ＧａｏＪｉｎｂｏ，ＨｕＢｅｉ，ＳｕｎＣｈａｎｇｈａｉ，ＧｅＭｉｎｇｍｉｎｇ，ＬｉＧｕｏｑｉｎｇ，ＨｏｕＷｅｉ（１．ＫｅｙＬａｂｏｒａｔｏｒｙｆｏｒＢｉｏｌｏｇｉｃａｌＤｒｕｇｏｆＥｄｕｃａｔｉｏｎＤｅ ｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＨｅｉｌｏｎｇｊｉａｎｇ，ＣｏｌｌｅｇｅｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ＪｉａｍｕｓｉＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，ＨｅｉｌｏｎｇｊｉａｎｇＪｉａｍｕｓｉ１５４００７，Ｃｈｉｎａ；２．ＨａｒｂｉｎＣｏｌｌｅｇｅ） ＡＢＳＴＲＡＣＴ　Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ：Ｔｏｄｅｓｉｇｎａｎｄｓｙｎｔｈｅｓｉｚｅｗａｔｅｒｓｏｌｕｂｌｅｌｕｔｅｏｌｉｎｗｉｔｈｉｓｏｌａｔｉｏｎ，ｐｕｒｉｆｉｃａｔｉｏｎａｎｄｓｔｒｕｃｔｕｒａｌａｎａｌｙｓｉｓ，ｄｅｔｅｒ ｍｉｎｅｉｔｓｓｏｌｕｂｉｌｉｔｙａｎｄｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅｔｈｅｅｆｆｅｃｔａｎｄｔｙｐｅｏｆｇｌｕｃｏｓｉｄａｓｅｉｎｈｉｂｉｔｉｏｎ．Ｍｅｔｈｏｄｓ：Ｉｎｔｈｅｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔ，ｗａｔｅｒｓｏｌｕｂｌｅｌｕｔｅｏｌｉｎ α ｗａｓｓｙｎｔｈｅｓｉｚｅｄｕｓｉｎｇｌｕｔｅｏｌｉｎａｎｄｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｅｄｓｕｌｆｕｒｉｃａｃｉｄｒｅａｃｔｉｏｎｔｏｏｂｔａｉｎｗａｔｅｒｓｏｌｕｂｌｅｓｕｌｐｈｏｎａｔｅ．Ｔｈｅｓｙｎｔｈｅｓｉｚｅｄｃｏ