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胺碘酮应用带来的问题与思考汇
胺碘酮应用带来的问题与思考 胺碘酮的药代动力学 口服生物利用度平均为50%,血药浓度和剂量呈线性相关。 具有高度脂溶性,分布容积大,广泛分布于肝、肺、脂肪、皮肤及其他组织 主要通过肝脏细胞色素P450系统代谢,经粪便排泄。几乎不经肾脏清除 口服起效及清除均慢,口服需数天至数周起效 静脉注射后由于从血浆再分布于组织中,血浆中药物浓度下降较快 胺碘酮清除半衰期长,终末半衰期可达13-142天 临床意义 要使脂肪及组织达到稳态浓度时约需15g药物,2~4周。 达到稳态血药浓度前不宜评价药物疗效 根据体重和脂肪量等个体化因素,负荷量和维持量也应有所不同 胺碘酮的药理作用 抑制窦房结和房室交界区的自律性 减慢心房、房室结和房室旁路传导 延长心房肌、心室肌的动作电位时程和有效不应期,延长旁路前向和逆向有效不应期 有广泛的抗心律失常作用 尽管胺碘酮延长QT/QTc间期,但诱发尖端扭转室速少见(发生率1%) 胺碘酮多种电生理作用使其具有较好的安全性和有效性 胺碘酮的应用现状 胺碘酮在抗心律失常药物治疗领域占据重要地位 应用不足与应用过度现象并存 尚无更有效、更安全的药物取代 最大程度获益、减少风险、合理应用仍是主题———《 2008年胺碘酮抗心律失常治疗应用指南》 更新版 胺碘酮在房颤的应用 治疗策略 房颤的药物处理策略为:节律控制和室率控制 在急性心肌缺血、急性心肌梗死或心功能不全时,当其他抗心律失常药属于禁忌,胺碘酮并不增加重症心血管病的死亡率,也未促使心功能恶化,使之成为重症情况合并房颤时的首选药物 转复房颤 胺碘酮转复房颤的作用及转复时间并不优于其它抗心律失常药物,为转复房颤的备选药物 需在短时间转复房颤,选用静注胺碘酮。血流动力学稳定、已超过48h的房颤,可选胺碘酮口服。 常用作电复律的准备用药。如不能转复,增加电复律效果。复律后维持稳定窦律。 胺碘酮配合电复律为房颤复律Ⅱa推荐 房颤转复后维持窦律 目前胺碘酮是用于房颤转复后维持窦律的最常用的药物 胺碘酮维持窦性心律1年有效率在67.5~71.8% 胺碘酮主要用于有明显器质性心脏病、有症状的患者的窦律维持 控制房颤心室率 有心功能降低的重症患者,洋地黄制剂及胺碘酮可以作为首选(急性期) 在其它药物控制无效或有禁忌时,静脉胺碘酮为IIa类推荐 口服胺碘酮不适宜作为一线药物用于慢性房颤室率控制 胺碘酮在心房颤动的应用 急性心肌梗死伴房颤 ——控制室率是基本治疗,静脉应用胺碘酮减慢心率为ⅠC级推荐 胺碘酮与?-受体阻滞剂合用,心脏死亡、心律失常及猝死相对危险均有可能较单用其一降低 在快速室性心律失常的应用 急性治疗 胺碘酮在血流动力学稳定的单形性室速、不伴QT间期延长的多形性室速和未能明确诊断的宽QRS心动过速中应作为首选 在合并严重心功能受损或缺血的患者,胺碘酮优于其他抗心律失常药,疗效较好,促心律失常作用低 虽然有报道胺碘酮可以使持续性室速终止,但室速持续时间过长或血流动力学不可耐受时,应进行电复律 急性治疗 胺碘酮的主要功效是预防复发,这种作用可能需要数小时甚至数日才能达到 当口服胺碘酮剂量过低而导致室性心律失常复发时,若病情紧急,可以进行静脉再负荷 心脏骤停 在电复律及注射肾上腺素无效的院外心脏骤停患者中,胺碘酮可以改善电除颤效果,改善入院存活率 胺碘酮的此种作用好于利多卡因 在无脉搏室速或室颤造成心脏骤停时,经常规心肺复苏、应用肾上腺素和电复律无效的患者,在持续进行心肺复苏的情况下应首选静脉胺碘酮,然后再次电复律 在“电风暴”中的应用 “电风暴”指持续室速或室颤、24h内发作≥2次,通常需要电转复 胺碘酮对于其它药物治疗无效的反复发作的持续性室性心律失常有效 心肌梗死后患者的电风暴,应用交感神经阻滞剂继之使用胺碘酮与其它抗心律失常药物比较明显降低短期死亡率 胺碘酮合用β-受体阻滞剂是治疗电风暴最有效的方法 胺碘酮使用方法与剂量的建议 胺碘酮使用方法与剂量的建议 国内外都没有明确地统一过胺碘酮的使用剂量,这是因为该药的个体反应差异很大。 静脉胺碘酮的使用最好不要超过3~4天 应特别注意选用大静脉,最好是中心静脉给药 胺碘酮静脉使用必须给予负荷量静脉注射,需要维持时应立刻给予静脉滴注。单纯使用小剂量静脉滴注是不能在短时间内发挥作用的 剂量vs疗效 初始应用较大剂量: 缩短起效时间 迅速控制心律失常 减少心律失常复发 急性期不良反应的可能性增加,多属可控 24小时1200mg的剂量是比较合理剂量 维持用药应该尽量采用低剂量 胺碘酮应用剂量 因人而异 年龄(老年用量小) 性别(女性用量小) 体重(体重轻用量小)
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