新型4-羟基香豆素衍生物的合成、表征及药效学研究-应用化学专业论文.docxVIP

论文题目：新型4-羟基香豆素衍生物的合成、表征及药效学研究学科名称：应用化学研究生：权彦签名：指导教师：姚秉华教授签名：摘要香豆素在自然界分布非常广泛，并且药理作用丰富多样，是自然界天然产物中一类十分重要的有机化合物。香豆素类化合物可以作为荧光材料、香料、食品添加剂和新型光电材料，在实际生活中有着广泛的用途。其中典型的4-羟基香豆素及其衍生物是一类较特殊的香豆素化合物，具有抗凝血，抗真菌、抗癌等多种生物生理学活性，多年来一直受到医药学家的高度重视。香豆素的生物学活性因其结构而定，如在母体苯环或吡喃环引入不同的取代基或引入的位置不同而显示不同的生物活性。开展对各种含不同取代基的香豆素类化合物的合成研究，并进一步研究其生物生理学活性具有重要的医学和生物学意义。本研究论文在全面综述香豆素及其衍生物的合成方法以及生物活性基础上，合成了一系列4-羟基香豆素衍生物，并对其进行了结构表征和药效学研究，主要研究结果如下：1、从中间体4-羟基香豆素出发，经一系列化学反应，探索出了最佳反应条件，合成了下列：A、3,3′-(3,4-二甲基苯亚甲基)-双-4-羟基香豆素；B、3,3′-(3-甲基苯亚甲基)-双-4-羟基香豆素；C、3,3′-(4-甲基苯亚甲基)-双-4-羟基香豆素；D、3,3′-(4-二甲氨基苯亚甲基)-双-4-羟基香豆素；E、3,3′-(4-甲氧基苯亚甲基)-双-4-羟基香豆素；F、3,3′-(4-硝基苯亚甲基)-双-4-羟基香豆素；G、3,3′-(3,4-二氯苯亚甲基)-双-4-羟基香豆素；H、9-苯基-1,8-二氧代-9H-二苯并[c,h]-2,7,10-三氧杂蒽；I、9-(3,4-二甲基苯基)-1,8-二氧代-9H-二苯并[c,h]-2,7,10-三氧杂蒽；J、9-(3-甲基苯基)-1,8-二氧代-9H-二苯并[c,h]-2,7,10-三氧杂蒽；K、9-(4-甲基苯基)-1,8-二氧代-9H-二苯并[c,h]-2,7,10-三氧杂蒽；L、9-(4-二甲氨基苯基)-1,8-二氧代-9H-二苯并[c,h]-2,7,10-三氧杂蒽；十二个系列香豆素衍生物，并用熔点测定仪、红外光谱（IR）、核磁共振（1H NMR）、等仪器表征了产物的结构。2、对新合成的化合物A进行了抗炎药理学试验，实验研究表明合成的化合物A有明显的抗炎作用，为此类抗炎研发提供必要的物质基础研究依据。3、对新合成的化合物A进行了抗凝血实验研究，药理学研究表明，新化合物具有较强的凝血作用，可以作为现有抗凝血药物的替代药物，为抗凝血药物的研发提供基础研究。关键字：香豆素；4-羟基香豆素衍生物；红外光谱；氢核磁共振谱；抗炎；抗凝血；Title:STUDYONTHENEW4–HYDROXYCOUMARINDERIVATIVESSYNTHESIS,CHARACTERIZATIONANDPHARMACODYNAMICMajor：ApplideChemistryName：YanQuanSignature:Supervisor：Prof.BinghuaYAOSignature:AbstractCoumarinareverywidespreadinnatureandvarietyofpharmacological effects,isaveryimportantcompoundsinnaturalproducts.Thecoumarincompoundcanbeusedasfoodadditives,spicesfluorescentmaterialandanewopticalmaterials.Coumarinviastructuralmodificationof4-hydroxy-coumarinanditsderivativesareaclassofmorespecificcoumarincompoundshavinganticoagulant,anti-fungal,anti-cancerandotherbiologicalphysiologicallyactive, existing drugsinanticoagulant rodenticidesrodentthespirit;the nitrobenzylcoumarindicoumarin;newanticoagulantandantithromboticdrugs.Coumarincompoundsbecauseofitsvarietyofbiologicallyactiveattentionhasbeenpaid. Itsrichbio-physiologicalactivityhasbeenkeenpursuitofmedicine.Thebiological activity ofthe drugbe