紫杉醇隐形脂质体制备和在小鼠体内组织分布.pdfVIP

· · 药学学报 ， （）： M’) J@GC +=CD5C@B?G;@C /;4;@C ’’’ # 6 M’) : M’6 紫杉醇隐形脂质体的制备及在小鼠体内的组织分布 ! ! # 阎家麒 ，王 悦 ，王九一 （ 河南绿十字生物工程研究所，河南 郑州 ； 中山医科大学肿瘤防治中心， !$ %’’’( $ 广东广州 ； 河南省分析测试中心，河南 郑州 ） !’’’) # $ %’’’# 摘要：目的 研究紫杉醇隐形脂质体的制备方法并考察其在小鼠体内的组织分布。方法 采用共沉淀和微流 态化两步法制备紫杉醇隐形脂质体，用两亲性聚乙二醇 二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（ ）修饰脂质体膜。以 * +,-*./+, 0+* : ! 法测定小鼠组织内紫杉醇药物浓度。结果 隐形脂质体粒径 ，药物包封率 。均以 · 经 1+23 !’’ 45 #6(7 58 98 脂质体紫杉醇和游离紫杉醇， 后紫杉醇隐形脂质体在血液中驻留 以上，在肝脾组织中摄取不足 。而 ; % = # 7 !’ 7 膜材中不含 的紫杉醇传统脂质体在血液中驻留 ，被单核吞噬细胞系统（ ， +,-*./+, !’ 7 544?@ABCD E=C8@FGB HFHGB5 I+/）捕获了’ 7 以上。证明紫杉醇隐形脂质体延长了在血循环中的时间并减少了I+/ 的吞噬。血液JK3 隐形脂 质体约为传统脂质体的 L’ 倍。结论 采用共沉淀和微流态化法可制得包封率高、粒径小的脂质体，用+,-*./+, 修 饰磷脂膜可以增加隐形脂质体的JK3，并延长其在血循环中的时间。 关键词：紫杉醇；隐形脂质体；组织分布 中图分类号： ； 文献标识码： 文章编号： （ ） 06%# 06)6 $ ! J ’!# : %(M’ ’’’ ’6 : ’M’) : ’% 紫杉醇（ ，商品名 ）是来源于红豆 EC@A;GCNBA OCNA 材 料 与 方 法 杉属植物的一种有独特抗癌作用的二萜类化合物。 紫杉醇不溶于水，目前国产和进口紫杉醇注射剂均 仪器 3YZ*’) 型探针超声仪，上海必能信超 以聚氧乙烯蓖麻油（ ）和无水乙醇（ @DB5E=D ,2