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第23章抗高血压药 一、高BP的分型 正常血压: 140/90 mmHg 高BP据舒张压的高度分为: 轻度 90～105 中度 105～115 重度 115 病因: 原发性、继发性 抗高血压药的分类 一、交感神经阻滞药 （一）中枢性抗高血压药 (可乐定) （二） 神经节阻断药 （三）抗去甲肾上素能神经末梢药 (利血平，胍乙啶 ) （四）肾上腺素-R阻断药 β-R阻断药 (普萘洛尔) α-R阻断药 (哌唑嗪) α和β-R阻断药(拉贝洛尔) 二、血管舒张药 （一）直接舒张血管药 (肼屈嗪,硝普钠) （二）钙通道阻断药 (硝苯地平) （三）钾通道开放药 (米诺地尔) 三、影响血管紧张素II形成和作用药 （一）血管紧张素I转化酶抑制剂 (卡托普利) （二）血管紧张素II受体阻断药 (氯沙坦) 四、利尿药 (氢氯噻嗪) 一、交感神经阻滞药 （一）中枢性抗高血压药 可乐定（clonidine） [体内过程] 吸收良好，生物利用度75% 脂溶性高，易通过血脑屏障，可经皮肤吸收 肝脏代谢，肾脏排泄。 [药理作用] 降压特点： 起效快，口服吸收良好，降压作用中等偏强； 用药中体位性低血压不明显； 久用可致水钠潴留，产生耐受性。 降压机制： 1、?延脑抑制性神经元?2受体 ? ?血管运动中枢 ? ?外周交感神经活性?BP ? * 亦是产生镇静等不良反应的原因 2、?延脑腹外侧核I1咪唑啉受体 ? ? 外周交感N活性 ? BP ? 3、?外周交感N突触前?2受体? ?NA释放（负反馈）? BP? [应用] 1、中度高血压，其他降压药无效时：口服； 2、高血压危象：静脉点滴； 3、吗啡成瘾者戒毒 [不良反应] 1、中枢抑制、消化道抑制 2、久用可致水钠潴留—合用利尿药； 3、停药综合征(反跳现象)—合用α受体阻断剂（酚妥拉明） 甲基多巴 [特点] 口服吸收率、显效时间略逊于可乐定 作用强度、降压机理类似于可乐定 降低肾血管阻力作用强 用于中、重度高血压，尤肾性高血压。 [降压原理] 在脑内转变为a-甲基NA，作用于抑制性N元突触后膜a2-R。 [不良反应] 1、中枢抑制、消化道抑制：类似于可乐定 2、抗球蛋白阳性反应：长期(6个月)、大量(1.0g/日) 3、自身免疫反应：溶血性贫血，血小板及粒细胞减少，红斑狼疮样综合征，肝损害。 立即停药 莫索尼定（第二代中枢性降压药） [特点] 1、作用机制： 激动延髓腹外侧核吻部Ⅰ1-咪唑啉受体 2、生物半衰期长；一日给药一次 3、对CNS和外周?2受体作用弱，嗜睡、口干副作用小 4、用于轻、中度高血压。 （三）抗去甲肾上素能神经药 利血平 (印度萝芙木)，降压灵 (中国萝芙木) [药理作用] 1、降压作用： 作用特点：起效缓慢,温和,持久 作用机制：耗竭NA能神经末梢囊泡内的递质。与神经末梢囊泡膜上的胺泵结合???NA、DA合成、储存、再摄取?递质耗竭? 交感传导受阻，血管扩张，BP? 2、中枢抑制作用：镇静、安定 [临床应用] 1、轻度高血压：复方（“北京降压0号”） 2、躁狂型精神病： [不良反应] 1、副交感神经亢进； 2、中枢抑制症状。 胍乙啶（递质耗竭剂） [作用特点] 作用机制:取代NA被摄入囊泡内?正常递质耗竭 用于中，重度高血压 降压作用强而持久，伴有心率减慢； 无中枢抑制作用； 久用可产生耐受性（水钠潴留） 易发生体位性低血压。 （四）肾上腺素-R阻断药 β受体阻断药 [作用机制] ? 心脏的?1受体 ? 肾脏的?1受体—抑制肾素释放 ? 突触前膜的?2受体—减少NA释放 ? CNS 的?受体—抑制中枢兴奋性神经元 改变压力感受器的敏感性，增加前列环素合成 [特点] 1、温和，不易致体位性低血压 ２、单用适于轻度高血压 (抗高血压一线药物); ３、与利尿药,血管扩张药合用于中、重度高血压 ?1受体阻断药 哌唑嗪 prazosin 1）选择性阻断突触后膜α1受体，扩张血管，降压； 2）降压时不伴有心率加快，对肾小球滤 过率和肾血流没有不良影响 3）用于中度高血压及并发肾功能不良者 不良反应：首剂现象 ?1、?受体阻断药 拉贝洛尔 labetolol特点： 1、?? (??1=??2) ?1 2. 降压作用温和, 不良反应轻,适于各型高血压； 3. 较易引起体位性低血压。 二、血管舒张药 （一）直接舒张血管药 肼屈嗪 hydrolazine [作用]： 选