药物化学的地位.pptVIP

药 物 化 学 Medicinal Chemistry 药物化学部分参考书目 药化部分参考书封面 药物化学实验教材 实验一 亚硝酸异戊酯的合成实验二 地巴唑的合成实验三 盐酸普鲁卡因的合成实验四 磺胺醋酰钠的合成实验五 磺胺酰胺钠的制备实验六 阿司匹林的合成实验七 乙酰水杨酸的制备 The preparation of acetylsalicylic acid (English version)实验八 水杨酰苯胺的合成实验九 阿司匹林铝的合成实验十 苯乐来的合成 Medicinal Chemistry 1. Thomas L. Lemke, David A. Williams, et al. Foye’s Principles of Medicinal Chemistry, 6th Ed. Lippincott Williams Wilkins, 2008，2012 国际版本精装本. Medicinal Chemistry 2. Donald J. Abraham. Burger’s Medicinal Chemistry and Drug Discovery. 7 th Ed. Hoboken, N. J. Wiley, 2010. 第一章 绪 论 Chapter 1. IntroductionMain Content 一、 药物化学的概念和研究任务 二、 药物化学课程内容和要求 三、 药物化学的发展与现状 四、 化学药物质量和药品标准 五、 药物的名称 一、 药物化学中的一些概念Some Important Concepts IUPAC：Medicinal Chemistry is a chemistry-based discipline, involving aspects of biological, medical and pharmaceutical sciences. It is concerned with the invention, discovery, design, identification and preparation of biological active compounds, the study of their metabolism, the interpretation of their mode of action at the molecular level and the construction of structure-activity relationship (SAR), the relationships between chemical structure and pharmacological activity for a series of compounds. 一、 药物化学中的一些概念Some Important Concepts 化学药物(Drug or Medicine)：是对疾病具有预防、治疗和诊断作用或用于调节机体生理功能的化学物质。 药物化学(Medicinal/Pharmaceutical Chemistry)：是一门建立在化学学科和医学生物学科基础上，设计、合成新的活性化合物,研究构效关系,解析药物的作用机理,创制并研究用于预防诊断和治疗疾病药物的一门学科。 二、 一些术语中英文对照 Contrast of English and Chinese Version of Specific terms 构效关系(SAR)： Structure and Activity Relationship. 构性关系(SPR) ：Structure and Property Relationship. 药物分子设计(MDD)： Molecular Drug Design. 先导化合物(LC)：Lead Compound. 化学实体(NCE)：New Chemical Entities. 三、药物化学的四大任务Four Main Tasks 四、药物化学简史回顾与展望 早期：经验性摸索阶段, Discovery。 当代：理论半经验性探索阶段, Development。 现代：计算机辅助理论性指导阶段, Design。 将来：需要更完善的理论指导, Direction。 四、药物化学简史回顾早期：Pharmaceutical Chemistry 【19世纪】从药用植物中分离、鉴定其中的有效成分，并且合成其结构类似物，通过药理筛选寻找活性更高的化合物，导致发现新的。 【修 饰】对LC进行结构修饰、改造等方面的优 化，可能得到比天然产物活性更强、毒性更小的可用于临床的药物。 【基 础】主要是化学。 【实