第20章 组胺抗组胺药.ppt

第 二 十 章 ＊ 组胺 广泛分布的 自体活性物质， 皮肤、支气管/肠粘膜 含量最高! 3.心血管系统 ③血管通透↑ (1)血管 H1、H2 + → 小A、V 扩张 → 外阻↓BP↓ H1 + → Cap扩张 → 通透性↑→ 局部水肿 人冠脉H1、H2，二者功能障碍可致冠脉痉挛 大量注射： 持久BP↓ 甚至SHOCK 小量皮下： “三重反应” 红斑(Cap血扩) → 丘疹(CAP通透↑红斑上水肿性丘疹) → 红晕(轴索反应－小A扩张－丘疹周围红晕) (2)心脏 心肌收缩力↑ (H1H2+) 心率↑（BP↓的反射、H2+） 『临床应用』 1. 胃酸分泌功能诊断 鉴别真性胃酸缺乏症（胃Ca、恶性贫血患者） 目前多用五肽促胃泌素代替组胺 晨起：空腹SC～，无胃酸分泌为真性～ 2. 麻风病辅助诊断 (皮肤N受损)“三重反应”（红斑、丘疹、红晕）常不完全 『不良反应』 面部潮红、头痛、体位性低血压 支哮、胃肠功能紊乱 * 组胺、抗组胺药 组胺 ＋ H受体 ①胃酸分泌↑ ②内脏平滑肌 + ③血管通透↑ 肥大C 嗜碱性粒C 结合型组胺 脱颗粒 游离型(释放) ＊游离型组胺 + 相邻靶C上R → 效应 ＊另外还有CNS组胺 内源性 H1＋介导觉醒反应 L组氨酸 理化 因素下 组胺 脱羧酶 『组胺 合成、储存、释放』 自体活性物质、激素、神经递质一起调控机体功能~ 『特点』 激素：分泌C分泌入血 — 较远靶器官 显效 N递质：N末梢 — 近距离突触或靶器官 显效 自体活性物质：可有可无特定分泌C，依内环境变化 — C本身或临近C 显效（自分泌、旁分泌作用） 由本身作用靶组织形成(非特定内分泌腺产生) 作用部位与分泌部位很近(不需由血循环运送) 又称局部激素（local hormones） P物质、5-HT、组胺、 PG、白三烯、NO、腺苷、血管活性肽类等 （激肽类，血管紧张素，利尿钠肽，降钙素肽等） ＊ 抗组胺药 H1-: 苯海拉明、异丙嗪等 治疗：过敏、晕动、呕吐、失眠 H2-: 西咪替丁、雷尼替丁等 治疗：消化道溃疡 H3-: 研究中 第一节 组胺（histamine） 『药理作用』 H1+ 支气管、胃肠、子宫 平滑肌+ 皮肤血管、Cap扩张通透性+、渗出、水肿 心房和房室结传导- 收缩力+ H2+ 胃酸分泌++ 血管扩张 心脏+（正性肌力和正性频率） H3+ 负反馈调节组胺 ①胃酸分泌↑ ②内脏平滑肌 + ③血管通透↑ 1. 腺体 ①胃酸分泌↑ 胃壁细胞 H2+ → 激活质子泵（H+K＋－ATP酶）泵H+ → 胃酸分泌↑ 较弱：唾液、肠液、支气管腺分泌↑ 还可使胃蛋白酶分泌↑