芳香胺类药物的分析主要内容芳胺类药物分析苯.PPTVIP

（1）酸碱性： 含有一个或两个羧基，显中等酸性。 ——酸碱滴定（水或醇-水体系） 烃胺基侧链，仲胺，弱碱性 ——非水滴定法 （2）光学活性： 手性碳原子，纯对映体，具有旋光性。 用于鉴别。 （一） 酸碱滴定法 * 第八章　芳香胺类药物的分析 主 要 内 容 第一节 芳胺类药物分析 第二节 苯乙胺类药物分析 第三节 苯丙胺类药物分析 第八章　芳香胺类药物的分析 第三节　苯丙胺类药物分析 一.结构与性质 血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂 1.结构 * * * * * * * * * * * * 2.性质 （3）脯氨酸衍生物： 本类大部分为脯氨酸衍生物，具有某 些氨基酸特性。 （4）水解特性： 本类大多数为前体药物，体内经血浆 脂酶水解生成活性代谢物。 体外适当条件下生成降解产物。 二、鉴别试验 1、物理与化学法 （1）熔点测定 马来酸依那普利：熔点143~145℃ 雷米普利：熔距105~112℃ （2）高锰酸钾反应： 取本品20mg，加稀硫酸1ml，滴加高锰酸钾试液，红色即消失。 马来酸依那普利及片剂、胶囊剂 （3）溴-间苯二酚反应 取本品30mg溶于3ml水中，加溴水1ml，水浴至溴完全消失，取溴代液0.2ml，加间苯二酚硫酸液(3g/L)3ml，水浴15min，显红棕色。 马来酸依那普利 （4）羟胺-三氯化铁反应 本品30mg，盐酸羟胺甲醇液0.5ml，氢氧化钾乙醇液1.0ml，加热至沸，冷却，稀盐酸酸化，滴加三氯化铁试液0.2ml，显棕红色。 马来酸依那普利 2. 旋光法 马来酸依那普利 10mg/ml甲醇溶液 比旋度-41.0° ~ -43.5° 3.光谱法与色谱法 马来酸依那普利 ChP(2005年版)：IR USP30-NF25：IR、HPLC 三、特殊杂质检查 马来酸依那普利 马来酸依那普利在一定酸度和湿度 下，产生两个主要降解产物依那普利拉 和依那普利双酮。 各国药典均采用HPLC。 四、含量测定 1. 非水滴定 马来酸依那普利 本品→冰醋酸、二氧六环→微热溶解 结晶紫指示剂→高氯酸滴定液(0.1mol/L) 至纯蓝色，同时做空白。 49.25mg/ml(1:1) 2. 水中滴定 马来酸依那普利 本品→新沸过冷水→溶解电位法指示终点→氢氧化钠滴定液(0.1mol/L) 16.42mg/ml(1:3) 3. 醇-水中滴定 雷米普利 本品→甲醇、水→溶解电位法指示终点→ 氢氧化钠滴定液(0.1mol/L) 同时做空白。40.55mg/ml(1:1) （二）高效液相色谱法 马来酸依那普利片剂、胶囊剂 色谱条件 色谱柱：辛烷基硅烷键合硅胶 柱温：50℃ 流动相：乙腈-磷酸盐缓冲液（25：75） 检测波长：215nm 系统适用性试验: 马来酸依那普利、依那普利拉、依那普利双 酮混合液（0.02mg/ml)→进样20μl 理论板数按依那普利峰计不低于300 拖尾因子不大于2.0 马来酸与依那普利峰分离度符合要求 依那普利拉、依那普利与依那普利双酮 各峰分离度应大于4 *