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盐酸利多卡因缓释滴丸说明书 【药品名称】 通用名： 商品名：：Lidocaine Hydrochloride sustained-release Pills ：Ynsuɑn Liduokɑyin Huɑnshi Diwɑn 本品主要成份：：N-(2,6-)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物。. 结构式： 分子式：C14H22N20·HCl·H2O 分子量：288.82 【性状】 【药理毒理】 本品为膜稳定剂，对浦肯野纤维细胞膜具有抑制Na+内流而降低心肌自律性，促进心肌细胞内Ｋ+外流而引起超极化，消除折返激动，抑制心室应激性，提高室颤阈值，但对心房及窦房结作用很轻、降低心肌的自律性；在治疗剂量时， 【药代动力学】 本品口服吸收良好，但首过效应可消除70%以上，生物利用度低，舌下含化则可避免首过效应。肌内注射吸收完全，吸收后迅速分布于心、脑、肾及血液丰富的组织，然后分布至脂肪及肌肉组织。表观分布容积约1L/kg，心力衰竭时分布容积减低。能透过血-脑屏障和胎盘。血浆蛋白结合率约66%，吸烟者结合率比不吸烟者高。t1/2?（清除半衰期）约100分钟。一次肌内注射后5～10分钟血浆药物浓度达1mg/L，30分钟达到2.5mg/L，维持2小时。静脉注射后约经45～90秒即起效，持续10～20分钟。治疗血药浓度为1.5～5?g/ml，中毒血药浓度5?g/ml以上持续静脉滴注3～4小时达稳态血药浓度，急性心肌梗死者需8～10小时。本品大部分经肝脏代谢由微粒体的混合功能氧化酶脱烃基，降解为单乙基甘氨酰二甲苯胺及甘氨酰二甲苯胺，具有药理活性和毒性。利多卡因由肾脏排泄，10%，58%， 【适应症】 本品抗心律失常可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心率失常。在心肺复苏时，可用于改善电除颤的效果。本品对室上性心率失常通常无效。 【用法用量】 【不良反应】 （1）过敏反应， ，； ；； 【禁忌】 下列情况应禁用：①对有药物过敏史及特异质反应者；②严重心脏阻滞，包括Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，双束支阻滞；③严重窦房节功能障碍；④原有室内传导阻滞者。 【注意事项】 （1）肝肾功能障碍、肝血流量减低 、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。 （2）对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道。 （3）本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停。 （4）其体内代谢较普鲁卡因慢，，?1-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度。 （6）用药期间应注意检查血压、血清电解质、血药浓度监测及监测心电图，并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心率失常或原有心率失常加重者应立即停药。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 本品透过胎盘，， 【儿童用药】 新生儿用药可引起中毒，早产儿较正常儿半衰期长（3.16小时：1.8小时），故应慎用。 【老年患者用药】 老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量。 【药物相互作用】 （1）与西咪替丁以及? 受体阻断剂如，普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应，应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度； （2）巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏； （3）与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度； （4）异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高；去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降； （5）与下列药品有配伍禁忌：，，，，B，， 【药物过量】 超量可引起惊厥和心脏骤停。 【规格】 【贮藏】 密闭保存。 【包装】 【有效期】 【批准文号】 【生产企业】 企业名称： 地 址： 邮政编码： 电话号码： 传真号码： 网 址：