国内外新型注射剂交流教学讲义.pptx

国内外新型注射剂新药交流王震2014-07-23目录一.注射剂概念二.新型注射剂给药技术研究进展及上市产三.注射给药系统发展趋势一.注射剂概念 注射剂系指药物制成供注入体内的无菌溶液、乳浊液和混悬液以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。 奏效迅速是该剂型的重要特点。 基于纳米粒、微乳、脂质体、原位凝胶和微球等给药系统的新型注射剂的研发应用，为提高药物稳定性和实现药物高效、速效、长效提供了可靠的保证。二.新型注射剂给药技术研究进展及上市产品二.新型注射剂给药技术研究进展及上市产品（一）纳米粒注射给药系统及上市产品（二）微球注射给药系统及上市产品（三）脂质体注射给药系统及上市产品（四）微乳及亚微乳注射给药系统及上市产品（五）聚乙二醇化药物注射给药系统及上市产品（六）凝胶给药注射剂给药系统及上市产品（七）包合物注射给药系统及上市产品 (八）长效注射剂（九）新型注射装置及相应的制剂研究及上市产品?（一）纳米粒注射给药系统及上市产品（一）纳米粒注射给药系统及上市产品（一）纳米粒注射给药系统及上市产品（一）纳米粒注射给药系统及上市产品（一）纳米粒注射给药系统及上市产品（一）纳米粒注射剂（二）微球注射剂（二）微球注射剂（二）微球注射剂（二）微球注射剂2.微球注射给药系统上市产品2-1.双羟萘酸曲普瑞林长效注射剂?2-2. 利培酮长效注射剂（Risperdal?Consta?利培酮，美国Janssen公司)2-3.注射用醋酸亮丙瑞林微球（Enantone?，乙酸亮丙瑞林，日本Takada公司)2-4.醋酸奥曲肽注射液（Sandostatin?LAR?，乙酸奥曲肽，瑞士Novartis公司)（三）脂质体注射剂（三）脂质体注射剂（三）脂质体注射剂（三）脂质体注射剂（三）脂质体注射剂2.脂质体注射给药系统上市产品2-1.盐酸多柔比星长效注射剂?2-2.硫酸吗啡缓释注射剂2-3.米伐木肽注射剂2-4.布比卡因脂质体注射用悬浮液2-5.阿糖胞苷脂质体注射液2-6.两性霉素B脂质体注射剂2-7.培基化盐酸多柔比星脂质体注射剂布比卡因脂质体注射用悬浮液中文名称布比卡因脂质体注射用悬浮液英文通用名Exparel类型新药申报公司Pacira制药有限公司批准国家美FDA批准日期2011-10-31药品作用治疗术后疼痛药品简介Pacira制药有限公司201 1年10月31日宣布，美国FDA已批准其开发的布比卡因(bupivacaine)1．3％脂质体注射用悬浮液Exparel，用于注射至手术部位以帮助治疗术后疼痛。布比卡因属非阿片类麻醉剂，常规注射剂(0．5％)仅能提供不到7 h的止痛作用，而术后疼痛常可持续48-72 h且在此时间内最难控制，故现多使用内置导管或输注泵连续给予阿片类药物，致使管理不便并会出现多种有害副反应。相比之下，Exparel单剂注射至手术部位后即能产生长达72 h的显著止痛作用且能由此减少阿片类药物用量，堪称术后疼痛管理的一大重要进步。Exparel实为缓释制剂，系应用Pacira制药有限公司自己的专有缓释技术平台DepoFarm制备，是一种多囊脂质体类悬浮液注射剂，具有广泛用于围手术期和术后疼痛管理的深厚潜力。Exparel治疗的安全性已得到合计包括1 300多例受试者的21项临床试验的确认，有效性则在合计包括823例经历各种外科程序患者的lO项临床研究(其中两项为分别对痔和囊炎切除术后患者进行的关键性Ⅲ期多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床试验)中进行了严格评价。Exparel治疗的最常见(发生率≥10％)副反应是恶心、便秘和呕吐，但Exparel不得用于产科宫颈旁神经阻滞麻醉。两性霉素B脂质体注射剂中文名称两性霉素B脂质体注射剂英文通用名AmBisome英文商品名AmBisome类型新剂型申报公司吉利德(Gilead)公司／ 藤泽公司批准国家美国批准日期2001年药品作用用于治疗人类免疫缺陷病毒 (HIV)感染病药品简介美国FDA 已批准吉利德(Gilead)公司／藤泽公司的两性霉素B脂质体注射剂(商品名：AmBisome)用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染病人的隐球菌脑膜炎。l 999年7月，吉利德公司的合作者藤泽公司递交了补充的新药申请。在美国，AmBisome是首个获准适用于艾滋病人隐球菌脑膜炎的脂质制剂 该产品原已在美国获准用于多种真菌感染。培基化盐酸多柔比星脂质体注射剂中文名称培基化盐酸多柔比星脂质体 注射剂英文通用名(Pegy— lated Liposomal Doxorubiein Hydrochloride)英文商品名Caelyx类型新剂型申报公司先灵公司批准国家加拿大批准日期2004年药品作用治疗转移 性乳腺癌的加拿大妇女现可避免脱发和其 他一些不良反应药品简介加拿大卫生部批准加拿大先灵公司的培基化(聚乙