镇痛药 药物化学 知识介绍.pptVIP

第六章 镇痛药和镇咳祛痰药; 掌握镇痛药的结构类型。 掌握代表药物盐酸哌替啶化学名、结构、理化性质及用途。 掌握代表药物盐酸吗啡、枸橼酸芬太尼、盐酸美沙酮、盐酸溴己新、右丙氧芬、盐酸布桂嗪、磷酸可待因的结构、理化性质及用途。 熟悉镇痛药的构效关系; 作用于中枢神经系统阿片受体，选择性抑制痛觉中枢 一般用于创伤、烧伤等锐痛 副作用较严重：成瘾、耐受性、呼吸抑制等;1805年，德国药剂师Sertümer从阿片中分离 1833年，用于临床 1927年，Gulland和Robinson确定结构 1952年，Gates 和 Tschudi完成全合成吗啡 1968年，完成绝对构型研究 1970以后，揭示作用机理;一、镇痛药的结构改造;构效关系模型;盐酸吗啡 ;三、性质 1、酸碱性 酸性－－酚羟基 碱性－－叔胺 2、氧化反应 光照下，氧化变色，生成伪吗啡（双吗啡），毒性较大。; 3、脱水重排： 酸中加热，脱水重排，生成阿朴吗啡，再被稀硝酸，氧化成醌类呈红色；或被碘溶液氧化生成翠绿色，醚层为深宝石红色，水层为绿色; 4、显色反应： ①与中性FeCl3 显兰色－－酚羟基 ②甲醛硫酸试液，显蓝紫色－－苯环 ③钼硫酸试液反应呈紫色，继变为蓝色，最后变为棕绿色－－苯环;三、吗啡的全合成衍生