拜新同经典与科技完美结合.ppt

18名健康受试者拜新同单剂给药后测量血药浓度 * LEAD研究显示，药物不良反应，拜新同明显低于非洛地平 (p0.05); 特别是水肿的发生6.6% vs 13% 。由于水肿退出的患者在拜心同组(4/106, 3.8%)低于非洛地平组 (5/110, 4.5%)。 * 另一项研究评价了长期使用拜新同和非洛地平，对交感神经活动性的影响。研究人员发现，与拜新同相比，非洛地平显著升高了卧位和立位去甲肾上腺素水平超过50%。 并且，拜新同在平稳降压的同时能够为高血压患者带来更多临床益处。该项研究证实：高血压患者接受硝苯地平控释片30-60mg/d治疗12周。硝苯地平控释片无反射性心率加快, 不反射性激活交感神经系统。在控制高血压患者血压的同时,明显增加大动脉顺应性和扩张性,逆转大动脉肥厚。 * 综上所述：血压波动是靶器官损伤发生的独立危险因素，平稳的血药浓度才能带来平稳的降压效果。长效CCB类药物硝苯地平控释片采用高科技控释，药物释放达到零级释放，降压效果每分钟强效平稳。因此硝苯地平控释片在降压同时能够为高血压患者带来更多临床益处。 经典与科技的完美结合--硝苯地平的腾飞 您知道硝苯地平的独特优点吗? 您知道缓释、长半衰期、控释的区别吗？ 您知道拜新同是没有半衰期的吗？ 您知道每时每刻实现平稳降压的关键吗？ 您知道控释技术的神奇之处吗？ －－－－－来，让我们轻松探个究竟吧！ 1972年 – 拜耳公司向外界公布了硝苯地平的化学结构式 并由此衍生出一系列的二氢吡啶类钙拮抗剂 NO2 COOCH2 CH2 H2C H2COOC NIFEDIPINE – 拜耳公司合成了BAY A 1040，也就是后来的 Nifedipine(硝苯地平) 1969年 钙拮抗剂的历史与发展 1980年 –硝苯地平用于治疗高血压 – 硝苯地平用于治疗心绞痛 1975年 钙拮抗剂的历史与发展 钙拮抗剂长效制剂的进展 类型 缓释剂型 长作用药代学 控释剂型 药物特点 按一级速率释放，释药量先多随后为非恒速释放 药物半衰期长，起效较慢，服药7-10天后出现降压效果 按零级速率，始终恒速释放 代表药物 硝苯地平缓释片 非洛地平，拉西地平 氨氯地平 硝苯地平控释片 经典药物硝苯地平的优势 降压疗效强； 抗心绞痛疗效明确； 还有呢？…… *活性氧簇(reactiveoxygen species,ROS)：是最活泼也最具危害性的自由基，它们可与其邻近的任何生物分子反应。 活性氧簇* 阻断活性氧簇（ROS）增殖 抑制内皮细胞凋亡 降低 S. Yamagishi , K. Nakamura. Medical Hypotheses (2007) 68, 565–567. 这些结果表明，在ACTION试验中取得的令人惊喜的减少新发心衰结果，可能是硝苯地平所独有的 硝苯地平独特的降压外作用 Suwaidi JA, et al. Circulation 2000;101 (9):948-54. ENCORE试验 10.01 18.83 血管直径的变化（和基线相比，%） P = 0.04 18 16 14 12 10 安慰剂 拜新同? 88% 拜新同改善冠状动脉内皮功能 普通硝苯地平片降压能减少心脑血管事件吗？ 研究 药物 样本（例） 随访 获益 STONE 硝苯地平 1632 30月 脑卒中下降57%, 总心脏事件下降41% CNIT 硝苯地平 683 58月 脑卒中下降50%, 总心脏事件下降44% STONE： Shanghai Trial of Nifidipine in the Elderly(STONE). J Hypertens, 1996,14:1237～1245. CNIT：成都市高血压干预试验协作组.高血压干预试验—硝苯地平与安慰剂随机对照研究[J].中华医学杂志,1994,22(3):201-205. 普通硝苯地平的不足 降压不持久----半衰期短（2-2.5小时），需要一日服用多次。 降压不平稳----起效快，但消除也快，不能保持平稳的血药浓度。 药物副作用大----降压强而引起交感神经的激活。 降压药物的选择：最好选择1天服用1次、降压作用持续24小时的药物。 2007年《ESC/ESH高血压防治指南》 2005年《中国高血压防治指南》 降压药物治疗原则 为了有效地防止靶器官损害，要求每天24 小时内血压稳定于目标范围内 最好使用一天一次给药而有持续24 小时作用的药物。 如何选择理想的降压药物 平稳 持久 1天1次 如何做到平稳、持久、一天一次呢？ 消除半衰期长的药物？ 持久，1天1次，平稳？ 缓释制剂？ 持久