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合成的设计原理-2 药物合成反应课件.ppt
极性反转方法 Darzens反应 酮应先转变成烯胺，再于?-卤代酸反应 ?-羟基羰基化合物合成设计 环氧乙基?亲电取代反应 1,6-二羰基化合物合成设计 二羰基连接 小 结 ?-羟基酸类化合物：_COOH转换为_CN ?-氨基酸类化合物：-CHO 、NH3 、-CN ?-羟基羰基化合物：RCO 变 RC CH 酯偶联姻缩合反应 羰基?-卤代引入-OR 1,2-二醇化合物：转化成烯 酮还原 烯过氧化成环引进-OR 1,4-二羰基化合物：酮变烯胺，?-卤代酸 ?-羟基羰基化合物：环氧乙基?亲电取代 1,6-二羰基化合物：二羰基连接 在我们合成工作中遇到的问题往往都是先接触到需合成的目标化合物，而不是反应试剂。因此，如何从目标化合物推演出反应试剂是我们每个合成工作者最最重要的技能。这就是我们今天所要讲的“反合成分析”。 反合成分析中最常用的术语是合成子 Claisen Rearrangement 反合成分析中子重要的是能从复杂的化合物结构中找出“反合成子” 。 L. Claisen, Ber. 45, 3157 (1912) L. Claisen and E. Tietze, Ber. 58, 275 (1925); 59, 2344 (1926) D. S. Tarbell, Chem. Revs. 27, 495 (1940);Organic Reactions II, 1 (1944) J. P. Ryan and P. R. OConnor J. Am. Chem. Soc. 74, 5866 (1952) H. Conroy and R. A. Firestone, J. Am. Chem. Soc. 78, 2290 (1956) D. Y. Curtin and R. J. Crawford J. Am. Chem. Soc. 79, 3156 (1957) M. J. S. Dewar, Aromatic Rearrangements in IUPAC Kekule Symposium (Theoretical Organic Chemistry), (Butterworths Scientific Publications, London, 1959) pp 179-208 L. F. Fieser and M. Fieser, Avanced Organic Chemistry (Reinhold, New York, 1961) p 768 K. Schmid, H. Schmid and et al have numerous papers in Helrv. Chim. Acta from 1953 on. e.g. Helv. Chem. Acta 45, 1943 (1962) E. N. Marvell, D. R. Anderson and J. Ong, J. Org. Chem. 27, 1109 (1962) W. N. White and C. D. Slater, J. Org. Chem. 27, 2908 (1962) F. J. Dinan, H. J. Minnemeyer, and H. Tieckelmann, J. Org. Chem. 28, 1015 (1963) R. B. Moffett, J. Org. Chem. 28, 2885 (1963) W. M. Lauer and T. A. Johnson, J. Org. Chem. 28, 2913 (1963) S. J. Rhoads in P. de Mayo, Molecular Rearrangements vol. 1 (Interscience, New York, 1963), p 655 A. Nickon, B. R. Aarronoff, J. Org. Chem. 29, 3014 (1964) E. N. Marvell, J. L. Stephenson and J. Ong, J. Am. Chem. Soc. 87, 1267 (1965) E. N. Marvell, B. J. Burresen and T. Crandall, J. Org. Chem. 30, 1030 (1965) E. N. Marvell, B. Richardson, R. Anderson J. L. Stephenson, T. Crandall, J. Org.
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