化学结构分类β.ppt

第八章 抗生素 Content antibiotics 第一节 β-内酰胺类抗生素 第二节 四环素类抗生素 第三节 氨基苷类抗生素 第四节 大环内脂类抗生素 第五节 氯霉素类抗生素 2000年中国国内药物消耗量（按类别计算） 抗生素杀菌作用的主要机制 结构特点 过敏反应 高致敏性 0.7%-10%，占过敏病人的70% β-内酰胺类抗生素的过敏原有外源性和内源性 青霉素 Benzylpenicillin 稳定性 β-内酰胺环的高度不稳定性 ★ 强酸性 ★ 弱酸性 ★ 碱性或酶 ★ 胺和醇 ★ 金属离子、温度及氧化剂等 碱性条件或酶 胺和醇 胺和醇向β-内酰胺环进攻 –生成青霉酰胺 –青霉酸酯 耐酸青霉素 广谱青霉素 广谱青霉素 其他位置修饰的半合成青霉素 其他位置修饰的半合成青霉素 阿莫西林 Amoxicillin 半合成青霉素的方法 头孢菌素类 Cephalosporins 从青霉菌近源的头孢菌属(Cephalosporium)真菌中分离得到， 含有?-内酰胺环并氢化噻嗪环的抗生素， 天然的头孢菌素有三种化合物，即头孢菌素C、N和P。 头孢菌素P抗菌活性中等，但耐药性强。 头孢菌素N抗菌活性较低， 头孢菌素C的抗菌谱广、 毒性较小。 结构修饰——半合成头孢菌素 头孢菌素类抗生素的作用特点 头孢菌素的发展 第一代：对G-的β-内酰胺酶的抵抗力