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液体制剂 * 胡海燕 第二章　液体制剂 中山大学药学院 胡海燕 Phone: Address: Room120, SPS Building Email: huhaiyan73@ 第五节　乳剂 概 述 乳剂形成理论 乳化剂 乳剂的制备 乳剂的稳定性 乳剂的质量评价 举 例 主要内容 互溶 分层 分散 乳剂 概述 定义emulsions 指两种互不相溶的液体，其中一种液体以小液滴状态分散在另一种液体中所形成的非均相体系。属于热力学不稳定体系。 把两相中水或水性溶液，称水相，简称W(Water)；另一相与水不相溶的称为油相，简称O(Oil)。 概述 不连续相（内相、分散相） 连续相（外相、分散介质） 乳剂的基本组成 内相 外相 乳化剂 乳剂 概述 △G＝σl,l△A 复乳 W/O型 O/W型 W/O/W型 O/W/O型 Water Oil Water Oil Water 乳剂的类型 根据乳剂的结构 简单乳 主要取决于乳化剂的种类、性质和相体积比 两种乳剂的比较 指标 O/W W/O 颜色 乳白色 近油色 皮肤上的感觉 无油腻感 有油腻感 稀释 用水 用油 导电性 导 不导 染色 被水溶性染料 被油溶性染料 扩散(滤纸) 快 慢 概述 乳剂的特点 1)液滴的分散度大，有利于药物吸收，提高生物利用度,热力学不稳定体系； 2)包括油水两相，对水溶性、脂溶性药物均有很好的溶解作用。 3)可掩盖药物的不良气味； 4)具有淋巴定向性。 概述 概 述 乳剂形成理论 乳化剂 乳剂的制备 乳剂的稳定性 乳剂的质量评价 举 例 主要内容 简单的常识 Oil Water 振摇 停止 乳剂的形成理论 Why ? 这是一个将机械能传变为表面能的过程。分散度越大，乳滴愈小，新界面增加愈多，界面自由能越大。 Oil Water 振摇 停止 界面自由能有自动缩小的趋势（液滴长大，合并，重新分层） 乳剂的形成理论 Oil Water 振摇 停止 表剂 A 界面张力学说 乳剂的形成理论 △G＝σl,l△A 当液滴的分散度很大时，界面有很大的吸附能力，在有乳化剂存在的状态下，含有亲水、亲油基的乳化剂被吸附在液滴的周围形成吸附膜。界面吸附膜象屏障一样阻碍液滴合并。乳剂的稳定性取决于界面膜的附着性和牢固性。 亲水基 亲油基 B 界面吸附膜学说 乳剂的形成理论 A 界面张力学说 B 界面吸附膜学说 界面自由能(张力) 吸附膜阻碍液滴合并 理论核心 乳剂的形成理论 问题: 形成W/O还是O/W型乳剂,是由什么因素决定？ 乳化剂类型 1 相体积分数 2 乳剂的形成理论 表面活性剂HLB值以及应用 HLB 8-16 HLB 3-8 乳剂的形成理论 相同粒径的球体最紧密填充时，所占最大体积为74%。74%为乳剂存在的临界值。常用的Φ为20-50%. Oil Water Water Oil 问题: 什么因素决定形成W/O,还是形成O/W ？ 乳化剂类型 1 相体积分数Φ 2 Φ:内相占乳剂总体积的分数。 W/O O/W 乳剂的形成理论 Oil Water W/O 型乳化剂 O/W 型乳化剂 W/O型 乳剂 O/W型乳化剂 相体积分数 乳剂的形成理论 概 述 乳剂形成理论 乳化剂 乳剂的制备 乳剂的稳定性 乳剂的质量评价 举 例 主要内容 种类 常用 界面膜类型 备注 阴离子型 SDS 硬脂酸钠 单分子膜 非离子型 吐温 司盘 poloxamar 两性离子型 卵磷脂 固体粒子 微粉硅胶 固体粒子膜 天然高分子 阿拉伯胶/西黄著胶/明胶P37 多分子膜 辅助乳化剂 胆固醇 十六醇 复合凝聚膜 乳化剂种类 表面活性剂 乳化剂 给药途径 乳剂类型 HLB值 选用 原则 性能 稳定性 HLB 3-8，W/O； HLB 13-18 O/W 乳化能力强， 性质稳定, 受外界因素小， 无毒无副作用 口服、外用和 注射用要求不同 由乳化体 系决定. 是否用辅助乳化剂， 是否用混合乳化剂 乳化剂 乳化剂选用原则 制备方法 1) 干胶法 水相加入至含乳化剂的油相中。 适用于阿拉伯胶等天然高分子作为乳化剂制备乳剂。 特点：制备初乳—按照油-水-胶(4:2:1)的比例。 将水一次性加入含有乳化剂的油中，用力沿一个方向研磨制成初乳，再稀释即得。