一肾上腺素受体激动药8.pptVIP

一 肾上腺素受体激动药 学习目标 1、掌握肾上腺素受体激动药各代表药的作用机制与临床应用； 2、熟悉肾上腺素受体激动药的化学结构、构效关系和药物效应特点。 基本化学结构: NA、间羟胺、去氧肾上腺素 （α1 ）、可乐定（α2） 德阳旌湖两少年结伴游泳 不幸双双溺水身亡 成都商报讯（穆旭 记者 王明平 摄影报道）2日下午，天热难耐，两名10多岁的少年结伴来到德阳城区彩虹桥下旌湖内游泳，下水后，再也没有露出水面。经过德阳消防3个小时的奋力救援，两名少年终于被打捞上来，却已停止了呼吸。 假设：当时及时把落水人员抢救上岸，我们作为医务人员，你会怎么来进行抢救？给予什么药物治疗？什么途径给予呢？ 特点(与Ad比较）： 1.化学性质稳定，口服有效。 2.外周作用与AD相似，缓慢、温和而持久。 3.易通过血脑屏障，中枢兴奋作用明显。 4.快速耐受性。 5.用于轻度支气管哮喘、鼻塞、低血压状态及荨麻疹和血管神经性水肿 第二节 ?受体激动药 非儿茶酚胺，直接作用于?、β1受体，并能促进NA释放。 作用较NA弱而持久。不易引起局部组织缺 血坏死和急性肾功能衰竭 替代NA用于休克早期和低血压 L O G O * L O G O * 是一类化学结构和药理作用与Adr、NA相似，可与肾上腺素受体结合，激动受体，产生肾上腺素样作用的药物。 Definition of adrenoceptor agonists 拟肾上腺素药 为胺类，作用和交感神经兴奋相似，又称为拟交感胺类 概 述 1.苯环上化学基团的不同 儿茶酚胺类：AD、NA、ISOP、DA 非儿茶酚胺类：间羟胺、麻黄碱、甲氧明、新福林 ①外周作用明显,激动α和β受体②作用时间短③中枢作用弱 外周作用减弱,作用时间延长，口服可增加F，中枢作用增加 ?-苯乙胺 2. ?碳原子上的氢被-CH3取代：作用时间延长，并促进递质释放，如间羟胺、麻黄碱。 3.胺基上的氢被不同基团取代：药物对?、?受体选择性产生改变。如NA、Adr、Isop 4.光学异构体 Classification ?受体激动药 ?、?受体激动药 ?受体激动药 AD、麻黄碱、多巴胺 ISOP、多巴酚丁胺（?1）、 沙丁胺醇(?2) 、特布他林(?2) 请同学们回忆下什么是a样和?样作用？ a受体和?受体又分布在哪些组织或器官？ 肾上腺素 ( Adrenaline, AD、Adr) 【体内过程】 1、p·o无效，可i·m、i·h、i·v·; 2、作用时间短。 第一节　α、β受体激动药 【药理作用】 兴奋α 受体和 β受体产生作用。 1、兴奋心脏： 兴奋β1-R ，心力↑，心率↑，传导↑ ，心输出量↑， 心肌耗氧量↑ 。 同时兴奋β２-R扩张冠脉动脉改善心肌血液供应。是强心脏兴奋剂。 2、影响血管: (1)兴奋α1-R，皮肤、粘膜血管、内脏血管强烈收缩； (2)兴奋β2-R，骨骼肌血管、冠状血管扩张。 (1)小剂量， β１-R占优势，兴奋心脏，心输出量↑，收缩压↑ ∕ 舒张压稍↓； (2)较大剂量， α-R占优势，收缩压↑ /舒张压↑； (3)预先给予α-R阻断剂，再用AD，血压出现翻转，即不升反降现象称为AD的翻转作用。 3、血压：双向反应（与给药途径、剂量密切相关） 4、松弛支气管平滑肌 机理：⑴直接扩张支气管 (兴奋β2-R) ； ⑵减少组胺释放；⑶收缩支气管粘膜血管，减轻水肿。(兴奋α1-R)。 5、促进代谢：升高血糖，加速脂肪分解。 【临床应用】 为临床急救药物。 　1、抢救心脏骤停（溺水、麻醉、药物中毒等）： 　心室内注射，配合其他治疗。 　用三联针：肾上腺 素　阿托品　利多卡因 2、过敏性休克：是首选药。 ① 收缩血管，使血压上升 ② （+）心脏，扩张冠脉， 改善心功能 ③ 扩张支气管，收缩支气管粘膜血管 ， 减轻支气管粘膜水肿，解除呼吸困难 4、局部止血：用于鼻粘膜和齿龈出血，但远端不用。 5、与局麻药配伍：用量：1:100000 目的：①延长局麻药的作用时间； ②减少局麻药吸收中毒。 　3、支气管哮喘急性发作：i·h，强、快、短。 　　 　 【不良反应】 主要是高血压引起的症状，易致心律失常、搏动性头痛诱发脑出血。 【禁忌症】 禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。 肾上