执业兽医资格考试药理学第三节大环内酯类课件.pptVIP

罗红霉素 罗红霉素对G+和厌氧菌的作用与红霉素相近，对肺炎支原体、衣原体有较强的作用，临床适用于上、下呼吸道感染及皮肤软组织感染治疗，也可用作非淋球菌性尿道炎的治疗。 克拉霉素 克拉霉素对G+、嗜肺军团菌、肺炎衣原体的作用是大环内酯类中最强者，对沙眼衣原体、肺炎支原体和流感杆菌、厌氧菌的作用亦强于红霉素。主要用于呼吸道感染、泌尿生殖系统感染及皮肤软组织感染的治疗。 第二代大环内酯类 特点 1 对胃酸稳定，生物利用度高——血药浓度高，半衰期延长；2 抗菌活性增强；3 有良好的抗生素后效应和免疫调节功能；4 主要用于呼吸道、泌尿道和软组织感染；5 不良反应较少 林可胺类抗生素 林可霉素与克林霉素具有相同的抗菌谱，但克林霉素抗菌作用更强，口服吸收好，且毒性较低，故临床常用。 林可霉素（Lincomycin）--洁霉素 内服吸收不完全，药物能透过胎盘，也能分布于乳汁中，其浓度与血浆浓度相等或偏高。 药理作用 抗菌谱比红霉素略窄，其最大特点是对厌氧菌有良好的抗菌活性，如消化链球菌、破伤风梭菌、产气荚膜芽胞杆菌以及大多数放线菌均对本类抗生素敏感。对G+菌如葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌等有较强作用，对支原体亦有作用，对G-菌、病毒和真菌无效。 其与红霉素和氯霉素作用机理相同（作用于细菌核糖体50s亚基），但后二者对核糖体的亲和力大于前者，所以此类药物不宜与红霉素或氯霉素合用，以免出现拮抗作用。 细菌对林可与克林霉素有完全的交叉耐药性，与红霉素部分交叉耐药。 应用 用于敏感的G+菌以及猪、鸡支原体病，其与大观霉素合用，对鸡支原体病或大肠杆菌的疗效超过单一药物。 相互作用 1）与庆大霉素等联合对葡萄球菌、链球菌等G+菌呈协同作用。 2）林可霉素与氯霉素或红霉素合用有拮抗作用。 3）休药期 猪肌注2d 内服5d 鸡0d，泌乳期奶牛、产蛋期鸡禁用，兔对本品敏感 克林霉素（clindymycin） 又名氯林可霉素，氯洁霉素。其盐酸盐供内服用，磷酸酯盐供注射用。 抗菌谱同林可相似，1）但抗菌活性比林可霉素强4~ 8倍；2）内服吸收明显优于林可；3）进食对吸收影响不大（林可吸收迅速，吸收量可降低）。应用同林可。 多肽类抗生素polypeptide antibiotics 结构：一类具有多肽结构的化学物质。 主要药物：杆菌肽、多黏菌素、杆菌肽锌*、维吉尼亚霉素* 、恩拉霉素*等。 小剂量抑菌，大剂量杀菌，但本类毒性较大，主要引起神经症状，肾脏毒性，对包括多粘菌素和杆菌肽。 黏菌素（Colistin） 又名多粘菌素E，抗敌素 1、药理学 窄谱抗生素，对G-菌有强大抗菌作用，敏感菌有大肠杆菌、绿脓杆菌、肠杆菌属、沙门氏菌、巴氏杆菌、克雷伯氏菌和弧菌等。 为慢效杀菌剂（主要作用于细胞膜，影响通透性），细菌对本品不易产生耐药性，且与其他抗生素无交叉耐药，内服很少吸收。 2、应用 主要用于治疗G-杆菌（大肠杆等）引起的肠道感染，对绿脓杆菌感染等亦有效。 3、相互作用 1）磺胺药、甲氧苄啶和利福平、四环素类均可增加其对大肠杆菌、肺炎杆菌、绿脓杆菌等的抗菌作用。 2）本品能增强两性霉素B对球孢子菌的抗菌作用。 3）与肌松药和神经肌肉阻滞剂（如氨基糖酐类）合用可能引起肌无力和呼吸暂停。 4）与庆大霉素合用或交替应用有协同作用。 4、注意 1）本品内服很少吸收，不用于全身感染。 2）本品吸收后，对肾脏和神经系统有明显毒性，在剂量过大或疗程过长，以及注射给药和肾功能不全时均有中毒的危险。 3）多粘菌素B的肾毒性更明显。 休药期 猪、鸡 7d 多黏菌素B(polymyxin B) 作用：窄谱杀菌剂，对革兰氏阴性杆菌活性强，尤其对绿脓杆菌有强大的杀菌作用，细菌不易产生耐药性，与其他抗菌药物无交叉耐药性。 应用：革兰氏阴性杆菌感染。内服不吸收，治疗肠炎、下痢等，或外用于局部感染。 不良反应：肾脏和神经系统毒性反应，现多作局部应用。 杆菌肽bacitracin 药动学：内服不吸收，无残留。肌注易吸收，但对肾脏毒性大，不宜用于全身感染。 药理作用：对革兰氏阳性菌有杀菌作用，对革兰氏阴性杆菌无效。主要抑制细菌细胞壁的合成。 应用：饲料添加剂或局部应用。欧盟2000年开始禁用作促生长剂。 万古霉素与去甲万古霉素 [抗菌作用] 抗菌谱 G+菌 如对多种抗生素耐药的金葡菌。 厌氧的难辨梭状芽胞杆菌、炭疽杆菌、白喉杆菌等。 抗菌机制：与细菌细胞壁粘肽侧链形成复合物，阻碍细菌细胞壁的合成。还可抑制胞浆中RNA合成。 [体内过程] 口服不吸收，肌注可引起组织坏死，故只宜静脉注射，体内广泛分布，能透过胎盘屏障，但不易透过血脑屏障，主要由肾脏排泄，故肾功不全者半衰期可延长至2-9天。 [临床应用] 主要治疗耐青霉素金葡菌引起