9胆碱受体阻断药.pptVIP

教学基本要求 掌握： 阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及 不良反应。 熟悉： 1.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用； 2.阿托品合成代用品的分类。 第1页/共14页 第一节 M受体阻断药 阿托品(atropine) 从茄科植物颠茄、曼陀罗或莨菪等中提取的生物碱 阿托品是M-R的竞争性阻断药 （competitive antagonist)。 阿托品可与M-R结合，竞争性地拮抗Ach或胆碱受体激动药对 M-R的激动作用。但对M-R亚型的选择性较低。 大剂量对N1-R也有阻断作用。 第2页/共14页 【药理作用】 阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为： 腺体分泌减少—瞳孔开大和调节麻痹—心率增快—膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降—中枢作用 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 第3页/共14页 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 [作用] [用途] [不良反应] 1、抑制腺体分泌 严重盗汗流涎症 口干 乏汗、皮肤干燥 唾液腺 汗腺 泪腺 呼吸道腺体 胃腺 全身麻醉前给药 强 弱 第4页/共14页 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 [作用] [用途] [不良反应] 2、眼（局部滴眼或全身给药均出现） 扩瞳 升眼内压 调节麻痹 虹膜睫状体炎 检查眼底 验光配镜（限于儿童） 视力模糊 *青光眼禁用 第5页/共14页 第6页/共14页 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 [作用] [用途] [不良反应] 3、平滑肌 解痉止痛（胃肠绞痛） 膀胱刺激症 胆、肾绞痛时+哌替定 便秘 小便困难 *禁用于前列腺肥大 胃肠平滑肌 膀胱逼尿肌 胆管、输尿管 呼吸道、子宫 强 弱 阿托品能松弛许多内脏平滑肌痉挛者 第7页/共14页 （1）治疗剂量（0.4 mg－0.6 mg） HR短暂减慢 （阻断节后纤维M1受体） 较大d→HR↑（阻断窦房结M2受体） （1－2 mg） 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 [药理作用] [用途] [不良反应] 4 、心脏 心悸、增加心肌耗氧量、心律失常 （2）房室传导加快 迷走神经过度兴奋缓慢型 心律失常（如窦房阻滞、房室阻滞） 第8页/共14页 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 [作用] [用途] [不良反应] 5、血管与血压 皮肤潮红、温热 感染性休克 *除外伴HR和T者 较大剂量 扩血管 T? 治疗量 无显著影响 直接扩血管 第9页/共14页 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 [作用] [用途] [不良反应] 6、CNS 兴奋延脑、大脑 多言、谵妄、幻觉、定向障碍、运动失调、惊厥 昏迷、呼吸麻痹 影响不明显 兴奋 过度兴奋 转入抑制 CNS兴奋与阻断M2受体及促进突触前膜ACh释放有关 解救有机磷中毒 第10页/共14页 【用途】 1.解除平滑肌痉挛（内脏绞痛） 2.虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童） 3.制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎） 4.抗缓慢型心律失常 5.抗休克（感染性休克） 6.有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救 第11页/共14页 山莨菪碱(anisodamine,654-2) 特点： 1. 本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用弱。 2. 扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的1/20~1/10。 解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较明显， 3. 临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。 4. 青光眼及前列腺肥大者禁用。 第12页/共14页 　　东莨菪碱（scopolamine) 特点： 1.菪碱易进入中枢，中枢抑制作用强，小剂量镇静，较大剂量催眠* 。 2 外周作用与阿托品相似，对心血管作用弱 3.临床应用广泛：麻醉，震颤麻痹，晕动症 4.禁忌症同阿托品，青光眼及前列腺肥大者禁用 第13页/共14页 合成代用品 合成扩瞳药 后马托品 托吡卡胺 起效快 维持时间短 合成解痉药 丙胺太林（季胺） 双环胺（叔胺） 胃肠道作用强 用于消化性溃疡 第14页/共14页 * * * * * 如果条件许可排尿，则冲动传出，引起逼尿肌收缩、内括约肌松弛，尿液进入后尿道，并 刺激后尿道的感受器，进一步加强其活动，并反射性地使如果条件许可排尿，则冲动传出，引起逼尿肌收缩、内括约肌松弛，尿液进入后尿道，并 刺激后尿道的感受器，进一步加强其活动，并反射性地使外括约肌开放，尿液就在强大的 膀胱内压下被排出。尿液对尿道的刺激还可进一步使排尿反射活动一再加强，直至排完为止 * * * * *