中药药理学—止血药课件.pptVIP

止 血 药 一、功效与主治 功效：　散瘀止血、消肿定痛。 主治：　咯血、衄血、紫癜等各种出血证。 止血的作用环节 作用于局部血管 槐花收缩局部小血管，降低毛细血管通透性， 增强毛细血管对损伤的抵抗性 三七、小蓟、紫珠收缩局部小血管 白茅根降低毛细血管通透性 2. 促凝血因子生成 大蓟促进凝血酶原激活物生成 小蓟含有凝血酶样活性物质 三七增加凝血酶含量 白茅根促进凝血酶原生成 艾叶、茜草等促进凝血过程 3. 作用于血小板 三七增加血小板数，提高血小板的粘附性，促进血小板释放、聚集 白 芨增强血小板因子的活性 地榆增加血小板功能 蒲黄、小蓟、紫珠、仙鹤草增加血小板数 4. 抗纤维蛋白溶解 白及、紫珠、小蓟、艾叶抗纤维蛋白溶解 常用药物 三七、蒲黄、白芨 三 七 化学成分 三七皂苷（8%-12%） 人参皂苷Rb1、Rb2、Rc、 Rd、 Re、 Rf、 Rg1、Rg2、Rh等9种，以Rb1和Rg1为主，苷元为人参二醇和人参三醇。 黄酮苷：三七黄酮A（槲皮素）、三七黄酮B 止血成分：三七氨酸（dencichine，β-N-草酚基-L-αl-β-二氨基丙酸） 药理作用 1.与功效主治相关的药理作用 散瘀止血，消肿定痛，主治咯血，吐血，衄血，便血，崩漏，外伤出血，胸腹刺痛，跌仆肿痛。 （1）止血 对不同动物，不同给药途径，不同制剂，均显示明显止血作用。 麻醉犬灌胃三七粉后，颈动脉血体外凝血时间缩短。如事先结扎门静脉，则止血作用消失，推测三七口服后，必需经肝脏代谢才能产生止血作用。 三七注射液给家兔静脉注射，可缩短凝血时间，同时增加血小板数，提高血小板的粘附性。 三七注射液腹腔注射，或三七溶液灌胃，均能使小鼠出血时间和凝血时间缩短。 三七止血活性成分为三七氨酸 止血机制 1、三七止血作用主要通过增加血小板数量、增强血小板功能实现。 电子显微镜观察发现，三七注射液能使体外实验豚鼠的血小板伸展伪足，变形，聚集，并使血小板膜破坏和部分溶解，产生血小板脱颗粒等分泌反应，从而诱导血小板释放ADP、血小板凝血因子Ⅲ和Ca++等止血活性物质。 对心血管系统的影响 ①抗心肌缺血 病理模型： 　 垂体后叶素所致心肌缺血。 实验性犬急性心肌梗死模型。 药物作用： 机理 1. 抗脂质过氧化 2. 阻断Ca2+内流，减少“钙超负荷”诱发 的心肌损害 已知Ca2+是心肌和血管平滑肌兴奋——收缩偶联中的关键物质，细胞内Ca2+一是来源于细胞外Ca2+的内流，通过电压依赖性钙通道（RBC）及受体控制性钙通道（RDC），二是胞内肌浆网中钙库的释放。血管平滑肌收缩主要依靠外源钙的流入。PNS特异阻断RDC具有钙拮抗作用。　　Rb1的作用在于阻止外源Ca2+流入，而Rg1则抑制肌内Ca2+的释放，故Rb1的扩血管作用较Rg1为强，而PNS则表现二者的协同作用。 ②抗脑缺血 三七总皂甙保护实验性脑缺血：减轻脑水肿、降低缺血脑组织的钙含量。　　 作用机理：　与阻钙内流有关。 ③扩张血管和降压 有效成分：　PNS（PNS＞单体； Rb1＞Rg1） 机理：　阻Ca2+ 内流 ④抗心律失常 作用表现  机理：延长APD（动作电位过程） 和ERP（有效不应期） 消除折返冲动 抗炎、镇痛 1.抗炎作用：　降低毛细血管通透性。 成分：三七皂甙（以人参二醇皂甙为主）。 机理　与垂体-肾上腺系统无明显关系（不完全依 奈于垂体-肾上腺系统）。 2.镇痛作用　抑制多种疼痛模型，痛阀↑。 成分：人参二醇皂甙。  其他作用 1. 调节血糖代谢 三七皂甙C1 对高血糖模型有降血糖作用 PNS协同胰高血糖素的升血糖作用。 2.抗肿瘤 三七皂甙可增加激活的免疫细胞的杀伤 能力，从而使细胞抗瘤活性增强 3.保肝　 总皂甙可使CCl4 肝损伤小鼠SGPT活性降低。 4.抗菌　PNS可抑制真菌、金黄色葡萄球菌、 大肠杆菌等 5.人参样作用　促进蛋白质代谢，调节免疫功 能。 临床应用 各种出血性疾病； 软组织损伤及颅脑外伤； 冠心病、心绞痛、高胆固醇血症 蒲 黄 功效主治 功效　 止血、化瘀通淋。 化学成分　 甾醇类、脂肪油、黄酮类、 生物碱等。 药理作用 临床应用 各种出血性疾病 高脂血症和冠心病 * * 出血