高度选择性β1受体阻滞剂地临床应用.pptVIP

10-12/03/2008 Editors: Local, Regional and Global Marketing 10-12/03/2008 Editors: Local, Regional and Global Marketing 高度选择性β1受体阻滞剂 的临床应用 中日友好医院 柯元南 不同?受体阻滞剂的选择性 Wellstein A et al. J Cardiovasc Pharmacol 1986; 8 (Suppl. 11): 36-40 Wellstein A et al. Eur Heart J 1987; 8 (Suppl. M): 3–8  ?阻断剂对放射标记的人?1和?2受体在重组细胞中表达作用的Ki 值 选择性阻断?1受体的药物代谢动力学 (PM MeetingBarcelona 2005) 选择性?1受体阻断剂不抑制循环中肾上腺素对血管的扩张作用 (刺激血管 ?2受体)，而非选择性阻断剂同时阻断 ?2受体 ? 较少增加总外周阻力 (由于心输出量的减低而产生反射性的血管收缩) ? 与非选择性的受体阻断剂相比，可轻度增加降压疗效 (DBP的差异: 3-4 mmHg) 血浆肾上腺素水平较高的情况下 (如输注肾上腺素，低血糖，吸烟等情况时) ? 选择性?1受体阻断剂可引起肾上腺素诱发的血压下降 ，而非选择性受体阻断剂可能引发的是高血压的反应 (有时可能产生明显的症状) ，原因是?-受体的刺激没有被拮抗 β受体阻断剂和血脂 比索洛尔: ?1选择性和长期治疗对脂代谢的影响 Frithz G et al. J Cardiovasc Pharmacol 1986; 8 (Suppl. 11): 134–138 比索洛尔: ?1选择性和长期治疗对脂代谢的影响 Fogari R et al. J Cardiovasc Pharmacol 1990; 16 (Suppl 5): S 76–80 比索洛尔: ?1选择性对伴2型糖尿病的高血压患者的糖代谢的影响(用药2 h 后) Janka HU et al. J Cardiovasc Pharmacol 1986; 8 (Suppl. 11): 96–99 比索洛尔: 对伴间歇性跛行的高血压患者的外周循环的影响 van de Ven L et al. VASA 1994; 23,4: 357–362 比索洛尔：?1选择性- 总结I 比索洛尔对糖代谢的影响 (PM Meeting Barcelona 2005) 短期研究显示，比索洛尔并不影响糖代谢: 对2型糖尿病患者的葡萄糖或HbA1c水平及尿糖没有影响 无需特殊监测或调整降糖药物的剂量 对葡萄糖或伴或不伴糖尿病的高血压患者静脉葡萄糖耐量试验的胰岛素反应无影响 健康志愿者中，未见到对刺激?2受体引起的(输注间羟叔丁肾上腺素)低血钾和高血糖有明显的作用 对健康志愿者的胰岛素敏感性没有影响 但是，比索洛尔相关的长期资料还没有 ? 比索洛尔对血脂的影响可忽略 ?-受体阻滞剂的药物代谢动力学特点 不同类型的?受体阻断剂用于心肌梗死的二级预防 Yusuf S et al. Progress Cardiovasc Diseases 1985; XXVII(5): 335–371 ?受体阻断剂的药代动力学特点 Framingham研究中高血压患者心率对死亡率的影响 比索洛尔用于治疗高血压 – 总结 比索洛尔: 剂量依赖性降低血压 用药后3－24 小时 Davidov ME et al. Clin Cardiol 1994; 17: 263–268 ABPM:比索洛尔 与 阿替洛尔比较 ABPM: 比索洛尔 与 阿替洛尔比较 年轻/中年的高血压患者 左心室肥厚 (LVH) ECG诊断的LVH = 所有冠心病危险因素中最强的 (Framingham资料1991) 年轻/中年的高血压患者 5年治疗，阿替洛尔可非常有效逆转ECG-LVH 作为类效应，β受体阻滞剂较ACEI类药物减少左心室质量的效果稍差 ? 但是比索洛尔(?1高度选择性)至少与ACEI类药物(依那普利)同等有效地减少左心室质量 (超声心动图) 比索洛尔: 治疗6个月的LVH逆转 比索洛尔: 老年高血压患者的治疗 (60岁)与阿替洛尔比较 Neutel JM et al. Am J Cardiol 1993; 72: 41–46 比索洛尔:治疗8 周后不同年龄患者的反应率 H?ffler D et al. J Cardiovasc Pha