一锅法合成硫色满酮杂环衍生物及抗菌活性分析-synthesis of thiochromanone heterocyclic derivatives by one-pot method and analysis of their antibacterial activity.docxVIP

下载本文档

3
0
约3.95万字
约 57页
2018-06-03 发布于上海
举报
版权申诉

一锅法合成硫色满酮杂环衍生物及抗菌活性分析-synthesis of thiochromanone heterocyclic derivatives by one-pot method and analysis of their antibacterial activity.docx

1、原创力文档（book118）网站文档一经付费（服务费），不意味着购买了该文档的版权，仅供个人/单位学习、研究之用，不得用于商业用途，未经授权，严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等，侵权必究。。
2、本站所有内容均由合作方或网友上传，本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺！文档内容仅供研究参考，付费前请自行鉴别。如您付费，意味着您自己接受本站规则且自行承担风险，本站不退款、不进行额外附加服务；查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档，您可以点击这里二次下载。
3、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等，请点击“版权申诉”（推荐），也可以打举报电话：400-050-0827(电话支持时间：9:00-18:30)。
4、该文档为VIP文档，如果想要下载，成为VIP会员后，下载免费。
5、成为VIP后，下载本文档将扣除1次下载权益。下载后，不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们。
6、成为VIP后，您将拥有八大权益，权益包括：VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
7、VIP文档为合作方或网友上传，每下载1次，网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等，对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档

一锅法合成硫色满酮杂环衍生物及抗菌活性分析-synthesis of thiochromanone heterocyclic derivatives by one-pot method and analysis of their antibacterial activity

摘要硫色满酮类化合物是一类高脂溶低水溶性的含硫杂环化合物，具有广泛的生理药理活性，它通过对真菌细胞壁和细胞膜结构和功能的破坏，达到抑制真菌生长的目的。本文基于对硫色满酮的修饰设计并一锅法合成了19个苯基噻唑-硫色烯并[4,3-c]吡唑类化合物和15个吡喃并[3,2-c]噻喃类化合物。所得到的目标化合物结构由核磁共振氢谱及碳谱、高分辨质谱等确证。并采用二倍浓度稀释法对目标化合物的抗真菌活性进行了测试。苯基噻唑-硫色烯并[4,3-c]吡唑类化合物以取代苯硫酚为起始原料，合成中间产物3-醛基硫色满酮，再以3-醛基硫色满酮，溴代苯乙酮和氨基硫脲为原料一锅法得到19个目标产物。体外抗真菌实验表明部分化合物对新生隐球菌有较好的抑制活性。对比了不同溶剂和反应时间条件下回流法和超声法对该反应产率的影响，结果表明在超声条件下以乙醇为溶剂反应产物的产率最高。吡喃并[3,2-c]噻喃类化合物以取代苯硫酚为原料，合成中间产物取代硫色满酮。再以取代硫色满酮，丙二腈和芳醛为原料一锅法得到15个目标产物。部分化合物对新生隐球菌有微弱的抑制作用。关键词：硫色满酮一锅法苯基噻唑-硫色烯并[4,3-c]吡唑吡喃并[3,2-c]噻喃抗真菌活性AbstractThiochroman-4-onederivativesareakindofhighlipophilicityandlowhydrophilcityheterocycliccompoundswithSulfuratomwhichhasawiderangeofbiologicalactivities.Itcandamagethestructureandthefunctionofthecellmembraneandthewalloffungi,leadingfungitodeath.19thiochromeno[4,3-c]pyrazolederivativesand15pyrano[3,2-c]thiochromanderivativesbasedonthiochroman-4-oneweredesignedandsynthesizedinone-pot.ThestructuresofnewsynthesizedcompoundswerecharacterizedbyHRMS,1HNMR,and13CNMR.Antifungiactivitiesofthetargetcompoundsweretestedusingdoubledilutionmethod.3-carbaldehyde-thiochromanoneweresynthesizedfromsubstitutedthiophenolasthestartingmaterial.Thenusingthe3-carbaldehyde-thiochromanone,phenacylbromideandthiosemicarbazideasrawmaterialreactinordertogetthetargetcompounds.19targetcompoundsweretestedinvitroantifungalactivityandthetestresultsshowedthatsomeofthecompoundsexhibitedantifungalactivityagainstC.Neoformans.Andwecomparedtheeffectsofdifferentsolventandreactiontimefortheyieldsofthisreactionunderrefluxandultrasonic.Thiochromanonesweresynthesizedthroughsubstitutedreactionandcyclizationreactionfromthestartingmaterialthiophenol.Thenusingthesubstitedthiochromanones,malononitrileandaromaticaldehydesasrawmaterialtogetthetargetcompounds.15targetcompoundsweretestedinvitroantifungalactivityandthetestresultsshowedthatsomeofthecompoundsexhibitedweakantifungalactivityagainstC.Neoformans.Keywords：Thiochroman-4-one,one-potsynthesis,thiochromeno[4,3-c]pyrazolederivatives,pyrano[3,2-c]thiochromanderiv