48抗真菌药.pptVIP

【药理作用】 多烯类，抗菌谱广，几乎对所有真菌有效。 两性霉素B（又名庐山霉素） 与真菌细胞膜中的麦角固醇结合，使细胞膜的通透性增加，细胞内重要物质外漏，无用物/有毒物内渗，导致真菌生长停止或死亡。 【作用机制】 敏感：白色念珠菌、新型隐球菌、皮炎芽生菌、组织胞浆菌、球孢子菌属、孢子丝菌属等。 第1页/共17页 两性霉素B 【体内过程】 口服和肌注难吸收，且局部刺激性大，临床采用缓慢静脉滴注给药。 肝、脾药物浓度较高，肺、肾次之。 不易通过血脑屏障。须鞘内注射。 肝代谢为主，肾排泄（5%），T1/2约为24h。 不易被透析所清除。 第2页/共17页 【临床应用】 真菌性肺炎、心内膜炎、尿路感染：静脉滴注 真菌性脑膜炎：鞘内注射（常与氟胞嘧啶合用） 肠道真菌感染：口服 指甲、皮肤黏膜等浅部真菌感染：局部 导入疗法 即开始用本药治疗，然后用其他抗真菌药如唑 类继续治疗慢性真菌感染或防止复发。 两性霉素B 第3页/共17页 【不良反应】 较多较重 注射相关 初次：寒战、呕吐、静脉炎、体温↑ 过快：惊厥、心律失常 鞘内：惊厥、化学性蛛网膜炎 缓慢出现 肾脏损伤：氮质血症、肾小管损伤 贫血 肝功能异常：较少见 两性霉素 B 治疗指数低 第4页/共17页 氟胞嘧啶（5-氟胞嘧啶） 【抗菌谱】 较两性霉素B窄。 对隐球菌属、念珠菌属和球拟酵母菌有较高抗菌活性。 对着色真菌、少数曲霉菌有