星型聚乙二醇的分解研究.pdfVIP

摘 要 天然或重组的未经任何修饰的多肽类药物易引起机体的免疫 反应，而且在体内的半衰期短，这样就减弱了这类药物的临床效 果，大大限制了它们的应用，但经修饰剂修饰后，药物性质发生 改变：(1)减弱或消除免疫原性、抗原性；(2)增加药物的溶解性和 稳定性，延长药物在体内的半衰期。目前用的修饰剂很多，其中 单甲氧基聚乙二醇rMPEG)就是一种非常重要的修饰剂，通过了美 国FDA认证，具有很好的生物相容性。MPEG作为修饰剂，分子 量越大，修饰效果越好，目前常用的是单链MPEG衍生物修饰剂， 由于MPEG制备技术原因，分子量不能做得很大，本文采用星型 分子结构，通过数条MPEG链做大分子量。 糊精型分子中所含最多MPEG链数至小有10条，产物是含有各 成了混合有两条MPEG链和一条MPEG链的赖氨酸型分子，分子 1H。NMR、LC．MSD、凝固点降低法测分子量等方法对其组成、结 构、分子量进行分析表征。 关键词：修饰剂，单甲氧基聚乙二醇，星型分子 ABSTRACT Theclinic of without