月橘烯碱和murrapanine类似物的分解及生物活性研究.pdfVIP

y 739436 中文摘要 吲哚及其同系物和衍生物广泛存在于自然界中，吲哚类生物碱是迄今发现最 多的一类生物碱。吲哚类化合物因具有多种生物活性而备受关注，很多临床应用 的药物都含有吲哚基团。而非甾体抗炎药(NSAIDs)具有解热止痛、抗风湿、治 疗关节炎等功效，是人们日常应用较普遍的一类药物。但是现在常用的NSAIDs 往往有较严重的胃肠道及肾脏毒副作用，开发高效低毒的NSAIDs有很高的应用 价值，也是药物化学的重要研究课题。因此，本文设计合成了新型吲哚生物碱的 类似物，考察了其生物活性。 对近年来吲哚类化合物的药物化学文献进行了综述，概括总结了吲哚类化合物的 药理活性研究现状及该类化合物的合成方法。 介绍了NSAIDs的最新研究进展及其 作用机制，以及NSAIDs当前研究的前沿和热点，对一些典型的NSAIDs的性质进行 了说明；然后，结合上述几个方面，简要说明了本课题的选题目的和意义。 设计、合成了月橘烯碱和Mttrrapanine类似物。以吲哚为原料合成吲哚一3一 甲醛2，经对甲苯磺酰保护，然后与丙酮进行羟醛缩合成烯酮5(或者吲哚一3一 甲醛经羟醛缩合得4一(吲哚一3一基)一丁一3一烯一2一酮3，再经对甲苯磺酰保护 得N一对甲苯磺酰基一3-(1。～丁烯酮一3’