乙炔基环丙烷酮与碳氧或碳氮双键的分子内[4+2][3+2]交织环加成反应及Furanether B的全合成.pdf

摘要 摘 要 新药的创制通常是以天然产物为先导来开发研制的。生物活性良好的天然 产物往往在结构上具有相似性，例如，具有相同的活性官能团，或者是骨架结 构类似等。结构新颖的oxa．【n．2．1】和oxa／aza．In．3．1]桥环骨架就广泛存在于天然 产物中。但是，因为这类化合物的骨架复杂多样，鲜有高效的构筑方法，如何 高效的构筑桥环[n．2．1】／In．3．1]骨架逐渐成为有机合成中的热点，环加成反应就是 构筑桥环化合物的方法之一。 环加成反应是一类具有高成键率、良好原子经济性、优秀立体选择性的化 学反应。用于构筑桥环骨架的环加成反应，主要包括呋喃和吡咯的[4+n]反应、 环状羰基叶立德和环状甲亚胺叶立德的[3+21反应、其他[m+n】反应、环丙烷的分 子内环加成反应。 乙炔基环丙烷酮是一类新型的三碳合成子，它参与的反应越来越受到化学 工作者的重视。它的反应涵盖了开环反应、重排反应、环加成反应三种类型， 已经有很多课题组对其反应进行了报道。 我们首次发展了一种：在LewisAcid调控下，碳氧或碳氮双键区域选择性 地与乙炔基环丙烷酮发生分子内[4+2】或[3+2】交叉偶极环加成反应，构筑 B 的全合成中。 B 关键词：Lewisacid，环加成反应，乙炔基环丙烷酮，Furanether Abstract Abstract The of newmedicinesand baseson development agrochemicals thelead usually ofnature nature with compoundsproducts．The productsgreatbiologicallyactivity havesimilar asthesamefunctionalor structure，such skeletons．Novel groups structuresof are existsin bridgedoxa—In．2．1]and oxa／aza一[n．3．1】skeletonswidely natural ofthe ofthesediversed are products．Becausecomplexity compounds，there fewefficient methodtofurnish constructsuch them．So，it，that birdged[n．2．1]／[n．3．1] skeleton ahot in isoneof gradually,become topicorganicsynthesis．Cycloadditon theefficienttobuildsuch ways bridgedcompounds