铜催化的嘌呤8-位C-H键的氧化一锅分解7,9-二烷基-嘌呤-8-酮.pdfVIP

摘要 经过修饰的嘌呤碱基及其类似物如苯并咪唑等在生物学、医学等方面具有重 要的应用前景，是公认的一类最具有抗病毒活性的潜在药物，因此对嘌吟碱基及 其类似物进行修饰成为科研工作者合成研究的热点。核苷类化合物在疾病治疗和 生理代谢方面发挥着重要作用，特别是嘌呤一8一酮类化合物在DNA复制、癌变以 及衰老方面具有重要的生物学意义，据报道白血病人血液中8．氧鸟苷的含量就要 比正常人的高，同时也有报道烷基取代的8．氧腺苷在药物和病理方面具有重要的 生物活性和开发价值。 到目前为止，合成嘌吟．8．酮类化合物的方法主要有以下三种：一是通过在嘌 呤8．位引入杂原子，再对其进行氧化；二是通过金属催化的关环反应；三是通过 嘌呤的季铵盐进行氧化。以上合成方法大多具有一定的局限性，例如所需要的反 应步骤较多，产率较低，底物扩展性不高，后处理复杂等，因此开发出一种新的 合成嘌呤．8．酮类化合物的方法具有很好的方法学意义。 我们首次报道了通过铜催化的嘌呤8．位C．H键的氧化一锅合成7，9一二烷基 嘌呤．8．酮类化合物的方法，减少了反应步骤，提高了产物收率，大大的扩展了 底物范围，为嘌呤类化合物的修饰提供了新的思路，所合成的化合物大多为新化 合物，丰富了嘌呤核苷类化合物的种类。我们还将此反应体系应用到苯并咪唑类 化合物，同样收到了良好的效果，合成了一系列