中国医科大药学医学药理学课件-03药物效应动力学.pptVIP

（二）质反应 质反应(quantal response)又称全或无反应(all or none response)：以阳性反应或阴性反应来表示药理效应。 （三）拮抗药 对受体有亲和力而无内在活性。 普奈洛尔阻断肾上腺素对心脏的拮抗作用 1、竞争性拮抗药 特点： 与相应激动药竞争受体的相同位点; 竞争性拮抗作用是可逆的； 图3-4所示对于竞争性拮抗药使激动药的量效曲线自A右移至B，拮抗药剂量增大，则曲线右移多，但不影响激动剂的最大效应，表观上显示激动剂的效价强度减低。 3-4图 2、非竞争性拮抗药 特点： 与受体结合是难逆的 增加激动剂的浓度不能取消非竞争性拮抗药的作用 如图3-4所示非竞争性拮抗药的作用特点是降低激动药的最大效应，曲线自A转变为C，非竞争性拮抗药剂量继续增大时，则转变为C’。 （四）反向激动药 反向激动药可用于拮抗激动药的作用，也可用于抑制自发性受体活性，而中性拮抗剂不能抑制自发性受体活性。 例：纳洛酮。 七、药物作用于受体的基本特征 药物与受体结合引起一系列生理生化反应，如受体蛋白本身构象变化、细胞膜通透性变化、酶活性的变化、能量代谢变化等。 药物与受体相互作用有以下特点。 （一）特异性与敏感性 特异性指受体具有识别特定药物的能力； 敏感性指微量药物作用于受体即可产生明显的效应。受体分子含量