执业药师培训基础强化班药物化学部分知识点.ppt

烷化剂—破坏DNA 1.氮芥类 β-氯乙胺化合物 结构：烷基化部分：抗肿瘤活性基 载体部分：改善吸收、分布 提高稳定性、活性 影响毒性 特点：1.前药，体外无效，进入体内在肝脏被氧化 2. 正常细胞中是酶促反应---无毒羧酸物 癌细胞中代谢活化生成丙烯醛+磷酰氮芥---去甲氮芥 乙撑亚胺类 氮芥转变为乙撑亚胺 塞替派：前药， 对酸不稳定， 治疗膀胱癌首选 3.金属配合物类 (1)破坏DNA的正常双螺旋结构，使肿瘤细胞DNA复制停止 (2)不是烷化剂 作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ 喜树碱类 伊立替康 作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ 鬼臼生物碱：依托泊苷/替尼泊苷 蒽醌类：多柔比星/表柔比星/柔红霉素 二、抗代谢药物 抑制肿瘤细胞的生存和复制锁必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡。 1.嘧啶类 5-FU ：实体瘤首选 去氧氟尿苷（氟铁龙）： 5-氟尿嘧啶前药 卡莫氟： 5-氟尿嘧啶前药 考点：1.看是胞嘧啶核苷的衍生物，实际是 氟尿嘧啶的前体药物 2.比氟尿嘧啶