简述镇痛药的构效关系(篇).docVIP

简述镇痛药的构效关系(6篇) 以下是网友分享的关于简述镇痛药的构效关系的资料6篇，希望对您有所帮助，就爱阅读感谢您的支持。 篇一：简述镇痛药的构效关系 简单香豆素的药理作用与构效关系 简单香豆素的基本结构为 简单的香豆素的取代基主要有一OH，一OCH3，～cH3，一CHO等。香豆素的药理作用与其母核上的取代基的种类、取代位置和数量有关。 1.抗肿瘤作用 主要是通过作用于细胞周期、诱导细胞凋亡、多种信号途径及对GST/NQO体系的影响等抑制肿瘤细胞的增殖。 氧自由与肿瘤发生发展的关系密切，香豆素具有抗氧化的功能。主要由香豆素母环上的羰基结合于黄嘌呤氧化酶（XO）的Arg880,而酯基O与Thr100形成氢键结合。含邻位双酚结构的香豆素与抗氧化作用有很大关系。而6, 7-二羟基香豆素主要是由于6位上的羟基结合于XO上的E802而具有非常高的亲和力。若6位羟基被甲氧基所取代形成东莨菪亭,则失去此高亲和力特性。 与炎症相关的LOXs所介导的各种不饱和脂肪酸代谢与肿瘤发生之间具有不可忽视的作用。6, 7-二羟基香豆素可选择性的抑制LOXs,对哺乳动物血小板中12-LOX具有非常高的亲和力，且主要与6位上的羟基有着密切的关系。从63种天然香豆素,发现只有4种5, 7-二甲氧基香豆素具有抑制促炎因子一氧化氮(NO)及PGE2的活性。表明香豆素具有5位、7位甲氧基及6位短链(1~5