药理学 Pharmacology(PPT-96).ppt

药理学总论General Principles of Pharmacology 1.2 药物的物理性质 固体药 - oral route 阿司匹林（aspirin ） 液体药物 - oral route, IM, SC 乙醇（ ethanol ） 药物溶液 - oral route, IM, SC , iV . 挥发性药物 - inhalation 亚硝酸异戊酯（ amylnitrite） Many drugs are weak acids or bases pH differences in the body may alter the degree of ionization of drug 1.3 药物分子大小 Most drugs have molecular weights between 100 and 1,000 1.4 药物与受体结合力 共价键（Covalent bond ）– very strong, not reversible，酚苄明 静电键（Electrostatic bond ）-- ionic molecules, hydrogen bonds, dipole interaction (Van der waals Forces) 疏水键（Hydrophobic bonds ）– weak, highly lipid soluble drugs, more selective. 1.5 药物的异构体 锁和钥匙关系（Lock and Key phenomenon for the drug and its receptor site） 50%以上药物为手性结构（ chiral molecules）and exist as enantiomeric pairs 如: 卡维洛尔（Carvedilol has）有两个异构体 S(-) isomer – potent Beta receptor blocker R(+) isomer – 100-fold weaker at Beta receptor blocker 临床应用的多数药物为消旋体（ racemic mixtures ） 仅50%发挥作用，另外50%作用很弱，或只表现毒性。 1.6 药物设计和构效关系 Drugs are designed based on the structure of the receptor site. Computers help us do this 2.1 药理学研究内容： 研究药物与机体（或病原体）相互作用规律的科学。  可分为药物效应动力学 （药效学，pharmacodynamics）和药物代谢动力学 （药动学，pharmacokinetics） 3.1 药物作用、药效和机制关系 药物作用（drug action)：指药物与靶细胞间 的初始反应，是动因，有其特异性 。 药物效应(drug effect) :指药物作用的结果， 即药物引起的器官、组织、细胞功能的量变。 作用机制（mechanism）:从作用?效应之间过 程（如：配体/受体结合? 信号转导? DNA转录? mRNA? 功能蛋白表达? 蛋白磷酸化? 效果）。 3.2 药物作用的基本表现： (1)兴奋作用(excitement) (2)抑制作用(depression) (3)调节作用(regulation)。 (4)直接作用和间接作用。 药物作用的临床结果: (1) 治疗作用(therapeutic action) (2) 不良反应(untoward reaction) 3.3 治疗作用 (1) 对因治疗(etiologic treatment)；目的是消除致病原因，彻底治愈疾病，治本 。 (2) 对症治疗(symptomatic treatment)；目的是改善症状，治标。 (3) 补充治疗(supplement therapy)也称替代治疗(replacement therapy)。 3.4不良反应(untoward reaction)： (1) 副作用(side effect) (2) 毒性反应(toxic reaction) 急性毒性(acute tox