药理学笔记重点总结——第十一章 肾上腺素受体阻断药.ppt

第十一章 肾上腺素受体阻断药 Adrenoceptor blocking drugs 二、分类 ?受体阻断药 肾上腺素受体激动药 ?，?受体阻断药 ?受体阻断药 第一节 ?肾上腺素受体阻断药 一、非选择性 ? 受体阻断药 酚妥拉明(phentolamine): 短效类 【作用机制】 选择性阻断?1、?2受体，对?受体无作用。 酚妥拉明为竞争性?受体阻断药。 2. 兴奋心脏：收缩力加强；HR↑；心排出量↑ ① BP↓→反射性兴奋作用 ； ② 阻断突触前膜?2→促进NE释放→激动心脏的 ?1受体，心排出量↑。 2. 静脉滴注NA外漏：酚妥拉明5-10mg加10ml生 理盐水浸润注射。 3. 肾上腺嗜铬细胞瘤 降低肾上腺嗜铬细胞瘤所致高血压。用于鉴 别诊断，骤发高血压危象及手术前准备。 4. 抗休克 适用于感染性、心源性和神经源性休克。 目的： (1) 扩张血管，降低外周阻力，增加心输出量，增加血液灌注，改善微循环； (2) 降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。 酚苄明(phenoxybenzamine) 与?受体结合牢固，持久（长效类），为非竞争性? 受体阻断药。 1. 扩张血管、降低外周阻力→降压作用显著。 2. 心率加快： 血压降低反射； 阻断突触前膜?2受体。 二、选择性 ?1受体阻断药： 哌唑嗪(prazosin)，特拉唑嗪(terazosin) 治疗原发性高血压、良性前列腺增生。 【药理作用】 1. ?受体阻断作用 (1) 心血管系统 心脏抑制(阻断?1)→HR↓，心肌收缩力↓，心肌耗氧量↓； 心房和房室结传导↓ 。 血压：正常人影响不明显，高血压患者具有降压作用。 (2) 支气管平滑肌 可诱发或加重哮喘。 (3) 肾素： 阻断球旁器细胞的?1→肾素释放↓， 肾素-血管紧张素-醛固酮系统功能削 弱→降BP。 2. 内在拟交感活性 有些药物除了有?阻断作用，还有较弱地兴奋?作 用，这一特性称为内在拟交感活性(intrinsic sympathomimetic activity, ISA)。 3. 膜稳定作用(membrane stabilizing activity) 降低细胞膜对离子的通透性，称膜稳定作用。 对多种快速型心律失常有效：运动或情绪紧张、激动所致心律失常，或因心肌缺血、强心苷中毒引起的心律失常。早期用药可以降低心肌梗死病人的复发和猝死率。 改善心脏舒张功能；缓解由儿茶酚胺引起的心脏损害；抑制前列腺素或者肾素所致的缩血管作用；受体上调，心肌对内源性儿茶酚胺的敏感性恢复。 肾上腺受体阻断药(adrenoceptor blocking drugs)又称肾上腺受体拮抗药(adrenoceptor antagonists)，能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。 肾上腺素受体阻断药，是一类能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或拟肾上腺素药作用的药物。按其肾上腺素受体的选择性不同，可分为: a肾上腺素受体阻断药(简称a受体阻断药)；?肾上腺素受体阻断药(简称?受体阻断药)。 血栓闭塞性脉管炎（thromboangiitisobliterans，TAO）是一种以周围血管炎症和闭塞为特点的疾病，主要累及四肢中、小动、静脉，尤以下肢为甚。绝大多数患者为青壮年男性吸烟者。 雷诺病和雷诺现象：小动脉痉挛引起间歇性苍白或发绀，通常发生于指(趾)，偶尔在鼻、舌等部位。雷诺综合征的病理生理变化可分三期：①痉挛缺血期：指、趾动脉最先发生痉挛，继之毛细血管和小静脉亦痉挛，皮肤苍白。②淤血缺氧期：动脉痉挛先消退，毛细血管内血液郁滞、缺氧，皮肤出现紫绀。③扩张充血期：痉挛全部解除后，出现反应性血管扩张充血，皮肤潮红。然后转为正常肤色。 * * 肾上腺素作用的翻转 (adrenaline reversal) Phentolamine Phenoxybenzamine 【药理作用】 1. 血管与血压：扩张血管，降低BP。 ① 阻断血管平滑肌?1作用；可翻转AD升压作用。 ② 直接扩张血管作用。 体位性低血压！ 心动过速，诱发和加重心绞痛！ 【临床应用】 1. 外周血管痉挛性疾病 雷诺综合症、血栓闭塞性脉管炎及冻伤后遗症。 Phentolamine Phenoxybenzamine 三、选择性 ?2受体阻断药： 育亨宾(yohimbine)