药理学笔记重点总结——青霉素.ppt

?-内酰胺类抗生素 (?-lactam antibiotics) 2.1 天然青霉素 青霉素G (penicillin G) 来源 (1)体内过程: 肌内、静滴→细胞外液→90%肾小管分泌 (2)抗菌作用: 抗菌谱:窄，G+球、杆菌 G-球菌 螺旋体 抗菌活性：强，繁殖期杀菌 青霉素G的优缺点是什么？ 优点:1 杀菌作用强 2 毒性低 3 价格便宜 缺点:1 抗菌谱窄 2 不耐酸,不能口服 3 不耐酶,易耐药 4 变态反应率高 2.2半合成青霉素 (1)耐酸青霉素:青霉素V (penicillin V) 窄谱，耐酸（口服吸收好），不耐酶 (2)耐酶青霉素:氯唑西林 (cloxacillin) 窄谱，耐酸，耐酶 (3)广谱青霉素:阿莫西林 (amoxicillin) 广谱，耐酸，不耐酶 3.头孢菌素类抗生素：母核：7-ACA 3.1分类： 一代：头孢氨苄、头孢拉定 二代：头孢呋辛、头孢孟多 三代：头孢噻肟、头孢他定 四代：头孢匹罗、头孢吡肟 * * 分类 1.青霉素类 2.头孢菌素类 3.其他?-内酰胺类 4.?-内酰胺酶抑制剂 １.共性 1.1结构： ?-内酰胺环 1.2抗菌作用机制: 靶部位: PBPs （1）抑制细菌胞壁的合成 （2）细菌自溶酶活性↑ 通过机制你可以想到什么? PBPs的转肽酶作用 1.3细菌的耐药机制 （1）生成β-内酰胺酶：图 （2）改变PBPs （3）改变菌膜通透性 （4）增强药物外排 （5）缺乏自溶酶 2.青霉素类 母核：6-APA 青霉素类抗生素的分类 天然青霉素 半合成青霉素 (3)临床应用: 作为敏感菌感染的首选药 (4)不良反应: 变态反应：抗生素首位 赫氏反应：Herxheimer reaction 其他反应:局部、神经刺激 R—CO—NH—HC—HC ︳ C ︳ N S C(CH3)2 C ︳ COOH O (4)抗铜绿假单胞菌青霉素： 哌拉西林 (piperacillin) 广谱，不耐酸，不耐酶 (5)抗革兰阴性杆菌青霉素: 美西林 (mecillinam) 窄谱的抑菌药，不耐酶 分类 G+ G- 铜绿假单胞菌 耐酸 耐酶 1耐酸 + - - + - 2耐酶 + - - + + 3广谱 + + - + - 4铜绿 + + + - - 5阴性 - + - -/+ - R—CO—NH—HC—HC ︳ C ︳ N S C(CH3)2 C ︳ COOH O R1—CO—NH—HC—HC ︳ C ︳ N S CH C ︳ R2 O C COOH CH2 抗菌特点的区分 1、抗菌谱 3、肾毒性 2、对β-内酰胺酶的稳定性 3.2抗菌特点 分类 G+ G- 铜绿 ?-内酰胺酶稳定性 肾毒性 一代 3+ - - 差 有 二代 2+ 2+ - 稳定 少 三代 + 3+ + 高度稳定 无 四代 3+ 3+ + 高度稳定 无 R—CO—NH—HC—HC ︳ C ︳ N S C(CH3)2 C ︳ COOH β-内酰胺环 （β- lactam ring） O